ربوکستین

ربوکستین، (به انگلیسی: Reboxetine) که با نام تجاری Edronax و دیگر نام‌ها فروخته می‌شود، دارویی از دسته مهارکننده‌های بازجذب نوراپی‌نفرین (NRI) است که به عنوان یک داروی ضد افسردگی توسط شرکت فایزر برای استفاده در درمان اختلال افسردگی عمده عرضه می‌شود. این دارو همچنین به صورت آف لیبل برای درمان اختلال ترس و اختلال کم‌توجهی - بیش‌فعال (ADHD) نیز کاربرد دارد.[3] ربوکستین برای استفاده در بسیاری از کشورهای جهان تأیید شده‌است، اما برای استفاده در ایالات متحده مورد تأیید قرار نگرفته‌است. اگرچه اثربخشی این دارو به عنوان ضد افسردگی در چندین گزارش انتشار یافته به چالش کشیده شده‌است، اما محبوبیت آن همچنان در حال افزایش است.[4]

ربوکستین
(R,R)-(–)-reboxetine (top),
(S,S)-(+)-reboxetine (bottom)
نام‌گذاری آیوپاک
rel-(2R)-2-[(R)-(2-Ethoxyphenoxy)(phenyl)methyl]morpholine
اطلاعات درمانی
نام تجاریEdronax, others
ردهٔ بارداری
  • AU: B1
    وضعیت قانونی
    روش مصرف داروخوراکی (قرص)
    اطلاعات فارماکوکینتیک
    فراهمی زیستی≥۹۴٪[1][2]
    پیوند پروتئینی۹۷–۹۸٪[1][2]
    سوخت و سازکبد (CYP3A4-mediated)[1]
    نیمه‌عمر (داروشناسی)۱۲–۱۲٫۵ ساعت[1][2]
    دفعادرار (۷۸٪; ۹–۱۰٪ بدون تغییر)[1][2]
    شناسه‌ها
    سی‌ای‌اس71620-89-8 N
    ای‌تی‌سیN06AX18
    پاب‌کمCID: 127151
    دراگ‌بنکDB00234 Y
    کم‌اسپایدر112870 Y
    UNII947S0YZ36I Y
    KEGGD08472 Y
    ChEMBLCHEMBL383921 N
    اطلاعات شیمیایی
    فرمول شیمیاییC19H23NO3
    وزن مولکولی۳۱۳٫۴0 g·mol−1
      (بررسی)

    شیمی

    ربوکستین دارای دو مرکز دست‌سانی است؛ بنابراین، چهار ایزومرفضایی برای آن متصور است، ایزومرهای (R,R)-، (S,S)-، (R,S)-، و (S,R). ماده موثره ربوکستین یک مخلوط راسمیک از دو انانتیومر (R,R)-(–)- و (S,S)-(+)- است.[5]

    موارد مصرف

    اختلال افسردگی اساسی

    بحث های زیادی در مورد اینکه آیا ربوکتستین در درمان افسردگی موثرتر از دارونما است ، وجود دارد. طبق متاآنالیز 12 داروی ضد افسردگی نسل دوم در سال 2009 ، ربوكستین هیچ تاثیر بیشتری نسبت به دارونما نداشته و نسبت به سایر داروها در درمان فاز حاد بزرگسالان مبتلا به افسردگی اساسی یك قطبی ، "بطور قابل توجهی كمتر" موثر و كمتر قابل قبول بوده است. . [6]

    اختلال هراس

    در یک آزمایش تصادفی دو سو کور کنترل شده با دارونما ، ربوکستین به طور قابل توجهی علائم اختلال وحشت را بهبود بخشید. [7] یک آزمایش کنترل شده تصادفی دیگر که پاروکستین را با ربوکستین مقایسه می کرد، دیده شد که پاروکستین به عنوان درمانی برای اختلال وحشت ، به طور قابل توجهی از ریبوکتستین بهتر عمل می کند. [8] علیرغم این اطلاعات دلسردکننده ، یافته های یک ازمایش دیگر با بررسی اثر ربوکتستین در اختلال وحشت مقاوم به SSRI ، فواید قابل توجهی از درمان ربوکتستین را نشان داد. [9]

    اختلال بیش فعالی نقص توجه

    اثرات این دارو هم در کودکان و هم بزرگسالان در درمان کوتاه مدت و طولانی مدت اختلال بیش فعالی نقص توجه نشان داده شده است.

    سایر مصارف

    اثرات دارو به صورت موردی بر شب ادراری گودکان، نارکولپسی و پرخوری عصبی دیده شده است.

    موارد منع مصرف

    ربوكستین در گلوكوم با زاویه باریك ، بیماری های قلبی عروقی ، صرع ، اختلال دو قطبی ، احتباس ادرار ، هیپرتروفی پروستات ، مصرف همزمان با MAOI و حساسیت زیاد به ربوكستین یا سایر مواد منع مصرف دارد.  [10]

    عوارض جانبی

    عوارض جانبی بسیار شایع (> 10٪ بروز) شامل بی خوابی ، سرگیجه ، خشکی دهان ، یبوست ، حالت تهوع و تعریق زیاد است. [11]

    منابع
    1. "PRODUCT INFORMATION EDRONAX® Reboxetine mesilate" (PDF). TGA eBusiness Services. Pfizer Australia Pty Ltd. 17 October 2012. Retrieved 10 November 2013.
    2. Holm KJ, Spencer CM (July 1999). "Reboxetine". CNS Drugs. 12 (1): 65–83. doi:10.2165/00023210-199912010-00006.
    3. Reboxetine Mesilate. Martindale: The Complete Drug Reference. The Royal Pharmaceutical Society of Great Britain. 8 November 2011. Retrieved 10 November 2013.
    4. Eyding D, Lelgemann M, Grouven U, Härter M, Kromp M, Kaiser T, Kerekes MF, Gerken M, Wieseler B (October 2010). "Reboxetine for acute treatment of major depression: systematic review and meta-analysis of published and unpublished placebo and selective serotonin reuptake inhibitor controlled trials". BMJ. 341: c4737. doi:10.1136/bmj.c4737. PMC 2954275. PMID 20940209.
    5. Melloni P, Della Torre A, Lazzari E, Mazzini G, Meroni M (1985). "Configuration studies on 2-[alpha -(2-ethoxyphenoxy)benzyl]-morpholine FCE 20124". Tetrahedron. 41 (1): 1393–1399. doi:10.1016/S0040-4020(01)96541-X.
    6. Cipriani A, Furukawa TA, Salanti G, Geddes JR, Higgins JP, Churchill R, Watanabe N, Nakagawa A, Omori IM, McGuire H, Tansella M, Barbui C (February 2009). "Comparative efficacy and acceptability of 12 new-generation antidepressants: a multiple-treatments meta-analysis" (PDF). Lancet. 373 (9665): 746–58. doi:10.1016/S0140-6736(09)60046-5. PMID 19185342. Archived from the original (PDF) on 2013-09-29.
    7. Versiani M, Cassano G, Perugi G, Benedetti A, Mastalli L, Nardi A, Savino M (January 2002). "Reboxetine, a selective norepinephrine reuptake inhibitor, is an effective and well-tolerated treatment for panic disorder". The Journal of Clinical Psychiatry. 63 (1): 31–7. doi:10.4088/JCP.v63n0107. PMID 11838623.
    8. Bertani A, Perna G, Migliarese G, Di Pasquale D, Cucchi M, Caldirola D, Bellodi L (September 2004). "Comparison of the treatment with paroxetine and reboxetine in panic disorder: a randomized, single-blind study". Pharmacopsychiatry. 37 (5): 206–10. doi:10.1055/s-2004-832593. PMID 15359375.
    9. Dannon PN, Iancu I, Grunhaus L (October 2002). "The efficacy of reboxetine in the treatment-refractory patients with panic disorder: an open label study". Human Psychopharmacology. 17 (7): 329–33. doi:10.1002/hup.421. PMID 12415550.
    10. Empty citation (help)
    11. "Edronax 4mg Tablets". UK Electronic Medicines Compendium. October 2015. Retrieved 20 August 2017.

    پیوند به بیرون

    This article is issued from Wikipedia. The text is licensed under Creative Commons - Attribution - Sharealike. Additional terms may apply for the media files.