وارنیکلین
وارنیکلین (به انگلیسی: Varenicline) یک قرص محرک برای رهایی از اعتیاد به سیگار است. جدیدترین داروی ترک سیگار دارای مجوز سازمان غذا و داروی آمریکا (FDA) است که بهتازگی توسط شرکت داروسازی کوثر تحت نظارت سازمان غذا و داروی ایران تولید شدهاست.[1]
سامانهشناسی نام (آیوپاک) | |
---|---|
7,8,9,10-Tetrahydro-6,10-methano-6H-pyrazino[2,3-h] [3]benzazepine | |
دادههای بالینی | |
نام تجاری | Chantix |
AHFS/دانشنامه دراگز | monograph |
مدلاین پلاس | a606024 |
Licence data | EMA:Link, US FDA:link |
رده بارداری | C(US) |
تجویز | Oral |
دادههای فارماکوکینتیکی | |
پیوند پروتئینی | <۲۰٪ |
متابولیسم | Limited (<10%) |
نیمهعمر | 24 hours |
دفع | Renal (81–92%) |
شناسه | |
شماره سیایاس | 249296-44-4 ۳۷۵۸۱۵-۸۷-۵ |
کد ATC | N07BA03 |
پابکم | CID 5310966 |
IUPHAR ligand | ۵۴۵۹ |
بانکدارو | DB01273 |
کماسپایدر | 4470510 |
UNII | W6HS99O8ZO |
KEGG | D08669 |
ChEBI | CHEBI:۸۴۵۰۰ |
ChEMBL | CHEMBL1076903 |
دادههای شیمی | |
فرمول | C13H13N۳ |
وزن مولکولی | 211.267 g/mol |
SMILES | eMolecules & PubChem |
| |
(what is this?) (verify) |
تاریخچهٔ ساخت
وارنیکلین از سایتسین فرآوری میشود که عصارهٔ گل طاووسی است. این عصاره نخستین بار در جنگ جهانی دوم برای ترک سیگار بهکار رفت و در سال ۲۰۰۶ در آمریکا به تولید انبوه رسید. از سال ۱۳۹۵ در ایران به تولید انبوه رسید و شرکتهایی مانند داروسازی کوثر و سبحان دارو به تولید انبوه آن پرداختهاند.[3] برای تهیهٔ آن، به داروخانههای شبانهروزی مراکز استانها باید مراجعه کرد.[4]
مکانیسم اثر
این دارو روی سلولهای عصبی مینشیند تا نیاز دوپامینی آنها را تخفیف دهد. مکانیسم اثر این دارو آگونیست نسبی است که باعث کاهش هوس سیگار و در عین حال کاهش لذت از سیگار میشود.[5] وارنیکلین یک آگونیست نسبی گیرندههای نیکوتینی α۴β۲ بوده که در سطوح پایینتر از تحریک نیکوتین سبب ترشح دوپامین میشود و در نتیجه باعث کاهش عوارض ناشی از ترک سیگار میگردد. از سوی دیگر، با مسدود کردن این گیرندهها، آنتاگونیست آنها نیز محسوبشده و تمایل فرد به کشیدن سیگار را از بین میبرد.
ترک سیگاردرروزهشتم قابل درمان می باشد؛ سلولهای بدن به همراه مادهٔ مؤثر دوکا که از قرص وارنیکیلین تشکیل شده است، باعث کشتن سلولهای سرطانی بهعلّت مصرف سیگار و همچنین کُشتن نیکوتین در خون میشود، ولی گاهی هم به شکل جایگزین میتوان بین روزهای ۸ تا ۳۵ صورت گیرد. امکان دارد یک دورهٔ ۱۲ هفتهای اضافی هم برای موفقیتآمیزتر بودن درمان توسط پزشک تجویز گردد.
هشدار
این دارو فقط یک درمان کمکی برای ترک سیگار است. عوامل مکمّل مثل ارادهٔ شخصی، ورزش، رواندرمانی و پرهیز از محرکهای سیگار مانند لبنیات، فلفل و گوشت قرمز میتواند باعث ترک سیگار شود.
عوارض
عوارض شایعی (از هر ۱۰ نفر ۱ نفر) که پس از دو هفته از بین میرود، عبارت است از: تهوع، کابوسهای شبانه، سردرد، بیخوابی (اگر این عوارض به صورت حاد مشاهده شد، به پزشک مراجعه شود).
از دیگر عوارض این دارو احساس داغ شدن پوست و حساسیت چشم به نور (در ۲ روز اول شروع درمان) است.
موارد منع مصرف
در دوران بارداری و شیردهی،به همراه گوجه فرنگی٬ استفاده همزمان با سایمیتیدین، بیماران را دچار افسردگی فعال میکند (کنترل نشده با دارو). افرادی که سابقهٔ خودکشی دارند، مصرف همزمان با الکل، عوارض و اثرات الکل را افزایش میدهد.(توصیه به کاهش مصرف الکل)
منابع
- Varenicline in the treatment of tobacco dependence,.
- http://en.wikipedia.org/wiki/Varenicline
- تولید جدیدترین داروی «ترک سیگار» در ایران: http://www.mehrnews.com/news/3897162
- سازمان غذا و دارو ایران: http://irc.fda.gov.ir/nfi/Detail/18524 بایگانیشده در ۱۵ مارس ۲۰۱۷ توسط Wayback Machine
- بانک اطلاعات دارویی:وارنیکلین: http://www.darooyab.ir/DrugInfoD.aspx?MGID=NDM0NQ== بایگانیشده در ۹ فوریه ۲۰۱۷ توسط Wayback Machine