بوپرنورفین

بوپرنورفین (به انگلیسی: Buprenorphine) که با نام تجاری سوبوتکس (به انگلیسی: Subutex) در بازار فروخته می‌شود، یک ماده مخدر و مسکن قوی اپیوئیدی است که برای درمان اختلال مصرف مواد افیونی و دردهای حاد و مزمن به کار می‌رود.[3] از آن به صورت قرص زیرزبانی، تزریق، به عنوان پچ پوستی و یا به عنوان درون کاشت استفاده می‌شود.[4][3] برای اختلال در مصرف مواد افیونی، معمولاً از زمان شروع علائم ترک و برای دو روز اول تحت درمان مستقیم یک ارائه دهنده مراقبت‌های بهداشتی شروع می‌شود.[3] فرمولاسیون ترکیبی بوپرنورفین/نالوکسان (Suboxone) برای جلوگیری از سوءاستفاده از طریق تزریق توصیه می‌شود.[3] حداکثر اثر تسکین درد عموماً طی یک تا ۲۴ ساعت پس از مصرف آن ایجاد می‌شود.[3] هرگز همزمان با مصرف مواد مخدر مثل هروئین و متادون نباید این قرص مصرف شود و باید فاصله زمانی را رعایت کرد حداقل ۱۲ ساعت پس از آخرین مصرف مواد مخدر[5]

بوپرنورفین
سامانه‌شناسی نام (آیوپاک)
(2S)-2-[(5R,6R,7R,14S)-۹α-Cyclopropylmethyl-4,5-epoxy-6,14-ethano-3-hydroxy-6-methoxymorphinan-7-yl]-3,3-dimethylbutan-2-ol
داده‌های بالینی
نام تجاری Buprenex, Subutex, Suboxone, Butrans
AHFS/دانشنامه دراگز monograph
مدلاین پلاس a605002
رده بارداری C (USA)
تجویز sublingual, IM, IV, transdermal, intranasal, rectally

on

داده‌های فارماکوکینتیکی
فراهمی زیستی 55%(sublingual)[1]/48.2% +/- 8.35%(intranasal)[2]
پیوند پروتئینی ۹۶٪
متابولیسم hepatic
CYP3A4, CYP2C8
نیمه‌عمر 20–70, mean 37 hours
دفع biliary and renal
شناسه
شماره سی‌ای‌اس 52485-79-7 Y
کد ATC N02AE01 N07BC01 (WHO)‎
پاب‌کم CID 644073
IUPHAR ligand ۱۶۷۰
بانک‌دارو DB00921
کم‌اسپایدر 559124 Y
UNII 40D3SCR4GZ Y
KEGG D07132 Y
ChEBI CHEBI:۳۲۱۶ Y
ChEMBL CHEMBL1201894 N
داده‌های شیمی
فرمول C29H41NO۴ 
وزن مولکولی 467.64 g/mol
SMILES eMolecules & PubChem
 N(what is this?)  (verify)

خلاصه فارماکولوژیک

نکات مهم: اولین دوز بوپرنورفین باید حداقل ۲۴ ساعت بعد از آخرین دوز متادون و حداقل ۶ ساعت بعد از آخرین دوز هرویین مصرف شود.

مکانیسم اثر

بوپرنورفین آگونیست نسبی گیرنده‌های مو و آنتاگونیست قوی گیرنده کاپا است، آگونیست‌های نسبی گیرنده مو، به گیرنده مو متصل شده و آن را فعال می‌کنند اما این فعال کردن کم‌تر از آگونیستهای کامل صورت می‌پذیرد، به این معنا که با وجود اپیوئیدی بودن و داشتن عوارض خاص اپیوئیدها همچون سرخوشی و تضعیف سیستم تنفسی، حداکثر اثر آن کم‌تر از آگونیست‌های کامل اپیوئید مانند هروئین و متادون است.

این دارو به دلیل میل ترکیبی زیاد به گیرنده مو، با اپیوئیدهای دیگر رقابت کرده و اثرات آنها را بلاک می‌کند و موجب جدا شدن مورفین، متادون و اپیوئیدهای دیگر از گیرنده می‌گردد؛ لذا در بیماری که در بدنش مورفین وجود دارد، ایجاد علائم ترک می‌کند. دیگر آگونیست‌های گیرنده مو نمی‌توانند بوپرنورفین را از گیرنده جدا کنند، بنابراین نمی‌توانند اثر آگونیستی اپیوئید روی گیرنده‌های داشته باشند که قبلاً توسط بوپرنورفین اشغال شده‌است.

بوپرنورفین در دوزهای بالاتر، مانند یک آنتاگونیست عمل می‌کند، یعنی گیرنده‌ها را اشغال می‌کند، ولی آنها را فعال نمی‌کند و همزمان آگونیستهای کامل را از گیرنده‌های خود جدا می‌کند یا آنها را بلاک می‌کند. بیشترین تأثیر درمانی بوپرنورفین در محدودهٔ ۱۶ تا ۳۲ میلیگرم می‌باشد. دیده شده که با مصرف 8 میلی گرم بوپرنورفین به مدت ۵ روز ،با قطع ناگهانی دارو گیرنده ها از ۷۲ ساعت تا ۱۲۰ ساعت همچنان توسط دارو اشغال هستند.[6]

موارد مصرف

اختلال مصرف مواد افیونی

بوپرنورفین برای معالجه افراد مبتلا به اختلال در مصرف مواد افیونی استفاده می‌شود.[3][7] :84–7 فرمولاسیون ترکیبی بوپرنورفین-نالوکسون به طور کلی ترجیح داده می‌شود، زیرا نالوکسون یک آنتاگونیست مواد افیونی، فراهمی زیستی بالاتری را به صورت داخل وریدی داشته و در صورت خرد شدن دارو و تزریق آن منجر به سندرم ترک ناگهانی می‌شود.[8][3] :99 قبل از شروع بوپرنورفین، افراد باید پس از آخرین دوز مصرف مواد مخدر منتظر بمانند تا برخی از علائم ترک را داشته باشند تا این دارو بتواند گیرنده ها را ببندد، اما اگر خیلی زود مصرف شود، بوپرنورفین می‌تواند سایر مواد مخدر را که به گیرنده ها وصل شده‌اند جابجا کند و سندرم ترک حاد ایجاد کند. دوز بوپرنورفین تا بهبود علائم تنظیم می‌شود و افراد از طریق درمان بر روی دوز نگهدارنده باقی می‌مانند.[9][8] :99–100

بوپرونورفین در برابر متادون

هردو بوپرنورفین و متادون داروهای مورد استفاده برای سم زدایی و درمان نگهدارنده در اختلال مصرف مواد افیونی هستند و به نظر می‌رسد، بر اساس اطلاعات محدود موجود اثر مشابه دارند[10] و برای زنان باردار مبتلا به اختلال مصرف مواد افیونی ایمن هستند،[8][9] هرچند شواهد اولیه نشان می‌دهد که متادون به احتمال زیاد باعث سندرم ترک در نوزادان می‌شود.[11] در ایالات متحده، فقط کلینیک های تعیین شده می‌توانند متادون را برای اختلال در مصرف مواد افیونی تجویز کنند که در آن افراد شروع به درمان روزانه می کنند که ممکن است برای کسانی که به یک محیط ساختار یافته تر نیاز دارند مناسب باشد. از سوی دیگر، بوپرنورفین را می‌توان توسط هر پزشکی تجویز کرد که به افراد اجازه می دهد بخشی از مراقبت ها را به صورت روزمره دریافت کنند.[7]

درد مزمن

یک پچ transdermal برای درمان درد مزمن در دسترس است.[3] این پچ ها برای استفاده در درد حاد، دردی که انتظار می رود فقط برای مدت زمانی کوتاه یا درد بعد از عمل باقی بماند، مناسب نیستند و برای اعتیاد به مواد افیونی توصیه نمی‌شوند.[12]

قدرت اثربخشی

در صورت استفاده زیر زبانی، قدرت بوپرنورفین در حدود ۴۰ تا ۷۰ برابر مرفین است.[13][14][15] هنگامی که به عنوان یک پچ transdermal استفاده می‌شود، قدرت بوپرنورفین ممکن است ۱۰۰ تا ۱۱۵ برابر مرفین باشد.[16][13]

عوارض جانبی

عوارض جانبی ممکن است شامل دپرسیون تنفسی (کاهش تنفس)، خواب آلودگی، نارسایی آدرنال، طولانی شدن QT، فشار خون پایین، واکنش های آلرژیک و اعتیاد به مواد افیونی باشد. [3] در بین کسانی که سابقه تشنج دارند، خطر تشنج بیشتر وجود دارد.[3] سندرم ترک مواد مخدر به دنبال متوقف کردن بوپرنورفین، با توجه به تاثیر کمتر نسبت به متادون یا افیون علائم خفیف تری دارد.[3] مشخص نیست که آیا استفاده در دوران بارداری بی‌خطر است و استفاده از آن در حال شیردهی توصیه نمی‌شود.[3] بوپرنورفین به روش‌های مختلفی بر انواع مختلفی از گیرنده های مواد افیونی تأثیر می‌گذارد.[3] بسته به نوع گیرنده ممکن است آگونیست، آگونیست جزئی یا آنتاگونیست باشد.[3] با مصرف این فراورده احتمال بروز سردرد، سرگیجه، تهوع، سرخوشی، یبوست، احتباس ادراری و دپرسیون تنفسی وجود دارد. در دوزهای بالا و به صورت نادر احتمال تشنج نیز وجود دارد. بوپرنورفین بسیار اعتیادآور است، ضمناً خشکی گلو نیز در مصرف این دارو شایع است. سایر عوارض شامل واکنشهای دارویی نامطلوب دارویی مرتبط با استفاده از بوپرنورفین مشابه سایر مواد مخدر، حالت خواب آلودگی، از دست دادن حافظه، مهار شناختی و عصبی، تعریق، خارش، خشکی دهان، کوچک شدن مردمک چشم‌ها (ميوز)، فشار خون بالای عضلانی، مشکل انزال در مردان، كاهش میل جنسی و اثرات یبوست مشاهده می‌شود.

وابستگی

درمان بوپرنورفین خطر ایجاد وابستگی جسمی و روانی را به همراه دارد. بوپرنورفین شروع اثر آرام و نیمه عمر طولانی ۲۴ تا ۶۰ ساعت دارد. پس از تثبیت علایم، سه گزینه وجود دارد: استفاده مداوم، انتقال مصرف به بوپنورفین / نالوکسون یا قطع مصرف دارو از نظر پزشکی.[9]

جستارهای وابسته

منابع
  1. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/2458208
  2. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/2576057
  3. "Buprenorphine Hydrochloride". drugs.com. American Society of Health-System Pharmacists. 26 January 2017. Retrieved 17 March 2017.
  4. "Press Announcements – FDA approves first buprenorphine implant for treatment of opioid dependence". FDA. Retrieved 12 December 2017.
  5. . doi:متخصص و مشاور ترک اعتیاد مقدار |doi= را بررسی کنید (کمک). پارامتر |عنوان= یا |title= ناموجود یا خالی (کمک)
  6. «مرور نشریات - Iranian Journal of Psychiatry and Clinical Psychology - مجله روانپزشکی و روانشناسی بالینی ایران». ijpcp.iums.ac.ir. دریافت‌شده در ۲۰۲۰-۰۷-۱۶.
  7. Levounis, Petros; Avery, Jonathan (2018). "Patient Assessment". In Renner, John A., Jr. Office-based buprenorphine treatment of opioid use disorder. Arlington, VA: American Psychiatric Association Publishing. ISBN 978-1-61537-170-9. OCLC 1002302926.
  8. Restrepo, Richard; Levounis, Petros (2018). "Clinical Use of Buprenorphine". In Renner, John A., Jr. Office-based buprenorphine treatment of opioid use disorder. Arlington, VA: American Psychiatric Association Publishing. ISBN 978-1-61537-170-9. OCLC 1002302926.
  9. "Buprenorphine". www.samhsa.gov. 31 May 2016. Retrieved 3 December 2017.
  10. Gowing L, Ali R, White JM, Mbewe D (February 2017). "Buprenorphine for managing opioid withdrawal". The Cochrane Database of Systematic Reviews. 2: CD002025. doi:10.1002/14651858.CD002025.pub5. PMC 6464315. PMID 28220474.
  11. Lemon LS, Caritis SN, Venkataramanan R, Platt RW, Bodnar LM (March 2018). "Methadone Versus Buprenorphine for Opioid Use Dependence and Risk of Neonatal Abstinence Syndrome". Epidemiology. 29 (2): 261–268. doi:10.1097/EDE.0000000000000780. PMC 5792296. PMID 29112519. Methadone is associated with increased risk of neonatal abstinence syndrome compared with buprenorphine in infants exposed in utero. This association is subject to minimal bias due to unmeasured confounding by severity of addiction.
  12. "Butrans Medication Guide". Butrans Medication Guide. Purdue Pharma L.P. Retrieved 7 July 2014.
  13. Cote J, Montgomery L (July 2014). "Sublingual buprenorphine as an analgesic in chronic pain: a systematic review". Pain Medicine. 15 (7): 1171–8. doi:10.1111/pme.12386. PMID 24995716.
  14. "Opioid Conversion Guide" (PDF). Department of Health, Government of Western Australia. February 2016.
  15. "Ch. 4 Narcotics: Narcotics Treatment Drugs: Buprenorphine". Drugs of Abuse. Drug Enforcement Administration, U.S. Department of Justice. 2005. Archived from the original on 2 November 2006.
  16. Khanna IK, Pillarisetti S (2015). "Buprenorphine - an attractive opioid with underutilized potential in treatment of chronic pain". Journal of Pain Research. 8: 859–70. doi:10.2147/JPR.S85951. PMC 4675640. PMID 26672499.
  • فرهنگ داروهای ژنریک ایران، دکتر حشمتی، ۱۳۸۷
This article is issued from Wikipedia. The text is licensed under Creative Commons - Attribution - Sharealike. Additional terms may apply for the media files.