هالوپریدول

هالوپریدول ، با نام تجاری Haldol در میان دیگر داروها به بازار عرضه می شود ،یک داروی ضد روان پریشی نسل 1 است. [1] هالوپریدول در درمان اسکیزوفرنی ، تیک در سندرم تورت ، شیدایی در اختلال دو قطبی ، حالت تهوع و استفراغ ، هذیان ، تحریک ، روان پریشی حاد و توهم در ترک الکل استفاده می شود . [1] [2] [3] ممکن است از طریق دهان یا تزریق به عضله یا ورید استفاده شود . [1] هالوپریدول به طور معمول طی 30 تا 60 دقیقه کار می کند. [1] یک فرمول طولانی مدت ممکن است به عنوان یک تزریق در هر چهار هفته در افرادی که مبتلا به اسکیزوفرنی یا بیماریهای مرتبط هستند ، استفاده شود که مصرف دارو را از طریق دهان فراموش کرده یا امتناع می ورزند. [1]

هالوپریدول
سامانه‌شناسی نام (آیوپاک)
4-[4-(4-chlorophenyl)-4-hydroxy-1-piperidyl]-1-(4-fluorophenyl)-butan-1-one
داده‌های بالینی
نام تجاری Haldol
AHFS/دانشنامه دراگز monograph
مدلاین پلاس a682180
رده بارداری B
تجویز Oral, IM, IV, depot (as decanoate ester)
داده‌های فارماکوکینتیکی
فراهمی زیستی Approx. 50–60% (tablets and liquid)
متابولیسم hepatic
نیمه‌عمر 10–30 hours
دفع Biliary and renal
شناسه
شماره سی‌ای‌اس 52-86-8 Y
کد ATC N05AD01
پاب‌کم CID 3559
IUPHAR ligand 86
بانک‌دارو DB00502
کم‌اسپایدر 3438 Y
UNII J6292F8L3D Y
KEGG D00136 Y
ChEBI CHEBI:5613 Y
ChEMBL CHEMBL54 Y
داده‌های شیمی
فرمول C21H23ClFNO2 
وزن مولکولی 375.9 g/mol
SMILES eMolecules & PubChem
 Y(what is this?)  (verify)

هالوپریدول (به انگلیسی: Haloperidol)

رده درمانی: دارویی آرام بخش از دسته بوتیروفنون

دسته دارویی: آنتی دوپامینرژیک، آنتی سایکوتیک (ضدروان‌پریشی)

اشکال دارویی: قرص، آمپول

موارد مصرف

موارد منع مصرف
  • سابقه کما
  • سابقه حساسیت به هالوپریدول یا سایر بوتیروفنون‌ها
  • مسمومیت با الکل یا سایر ترکیبات سرکوب کننده دستگاه عصبی
  • مسمومیت با آنتی کولینرژیک ها
  • مسمومیت با فن سیکلیدین
  • بیماری‌های قلبی که مصرف این دارو احتمال ایست قلبی را افزایش دهد
  • بیماری پارکینسون یا سایر اختلالات حرکتی
  • مشکل کلیوی و صفراوی

مکانیسم اثر

هالوپریدول اثر درمانی خود را عمدتاً با انسداد گیرنده‌های دوپامینی اعمال می‌نماید. گیرنده‌های آلفا-آدرنرژیک و موسکارینی نیز توسط هالوپریدول تا حدودی مسدود می‌شوند.[10]

اثر درمانی هالوپریدول در درجه اول به دلیل انسداد گیرندههای D2 دوپامینی میباشد. اثرات آرام بخشی، آنتی کولینرژیک و پایین آوردن فشار خون وضعیتی دارو اندک است ولی دارای اثرات اکستراپیرامیدال قوی است.

فارماکوکینتیک
نوشتار اصلی: فارماکوکینتیک

عوارض جانبی

یکی از شایع ترین عارضه هالوپریدول، حرکات و پرش بی اختیار پلک، دست و پا است. آرامش بیش از حد وخواب‌آلودگی، بی‌ثباتی خلقی، کابوس‌های شبانه، بی‌خوابی، تحریک و سرخوشی . در مصارف طولانی مدت دیسکینزی دیررس ممکن است ایجاد گردد. آثار ضد موسکارینی نظیر یبوست، خشکی دهان، احتقان بینی، احتباس ادرار و تاری دید نیز به ندرت بروز می‌نماید. عوارض خارج هرمی خصوصاً واکنش‌های دیستونیک و آکاتزی، به‌خصوص در تیروئید سمی‌شایع تر می‌باشند. عوارضی از قبیل خستگی و ضعف گاهی بروز می‌نماید.

در ۱۴٪ از مصرف کنندگان هالوپریدول با مصرف بیش از ۶ ماه، افزایش وزن مشاهده شده است. همچنین هالوپریدول ممکن است اثرات نوروتوکسیک داشته باشد.

رایج (در بیش از ۱٪ موارد)

با نرخ شیوع نامعلوم

نادر (در کمتر از ۱٪ موارد)
  • ورم بدن و صورت
  • سندرم نورولپتیک بدخیم: سفتی، تب، بی ثباتی اتونوم (تاکیکاردی، تعریق زیاد، فشار خون غیر طبیعی) به اضافه حالت گیجی
  • قلبی- عروقی: آریتمی ها

قطع ناگهانی مصرف

علائم ترک ناگهانی می‌تواند شامل احساس حالت تهوع، استفراغ، کاهش اشتها باشد. از سایر نشانه‌ها می‌توان به احساس بی‌قراری، افزایش عرق کردن و سخت به خواب رفتن اشاره کرد. عوارض کمتر شایع می‌تواند شامل حس گیجی، درد عضلات، کرختی و بی‌حسی باشد. علائم قطع مصرف به طور کلی در بازه کوتاه زمانی رفع می‌شوند.[11]
در موارد آزمایشی مشاهده شد قطع ناگهانی داروهای آنتی سایکوتیک می‌تواند سبب سایکوز شود.[12] همچنین ممکن است علائمی که برای رفع آن‌ها دارو مصرف شده است با قطع ناگهانی مجدداً ظاهر شوند.[13] به ندرت ممکن است دیر جنبایی tardive dyskinesia نیز بعد از قطع مصرف دارو ظاهر شود.[11]

تداخلات دارویی
  • آمیودارون : طولانی شدن فاصله Q-Tc (تغییر بالقوه خطرناک در ضربان قلب). [14]
  • آمفتامین و متیل فنیدیت : با افزایش اثرات نوراپی نفرین و دوپامین در بیماران مبتلا به نارکوپسی یا ADD / ADHD اثرات متفاوتی ایجاد می کند.
  • اپی نفرین : عمل تضادی ، کاهش متناقض فشار خون ممکن است منجر شود
  • گوانتیدین : آنتی هایپرتانسیو با فعالیت آنتاگونیست
  • لوودوپا : کاهش عمل لوودوپا
  • لیتیم : موارد نادری از علائم زیر ذکر شده است: انسفالوپاتی ، عوارض جانبی زودرس و دیررس اکستراپیامیدال ، سایر علائم عصبی و کما. [15]
  • متیل دوپا : افزایش خطر عوارض جانبی اکستراپیرامیدال و سایر اثرات مرکزی ناخواسته
  • سایردپرسانت های مرکزی (الکل ، آرام بخش ، مواد مخدر): اقدامات و عوارض جانبی این داروها (آرام بخش ، افسردگی تنفسی) افزایش می یابد. به طور خاص ، دوز مواد مخدر به طور همزمان مورد استفاده برای درد مزمن می تواند 50٪ کاهش یابد.
  • سایر داروهایی که توسط سیستم آنزیم CYP3A4 متابولیزه می شوند: القا کننده هایی مانند کاربامازپین ، فنوباربیتال و ریفامپیسین سطح پلاسما را کاهش می دهند و مهار کننده هایی مانند کینیدین ، بوسپیرون و فلوکستین سطح پلاسما را افزایش می دهند [16]
  • داروهای ضد افسردگی سه حلقه ای : متابولیسم و از بین بردن سه چرخه به طور قابل توجهی کاهش یافته است ، افزایش سمیت ذکر شد (عوارض جانبی آنتی کولینرژیک و قلبی عروقی ، کاهش آستانه تشنج)

نحوه مصرف

5 mg در بزرگسالان، 1 تا  2 میلی گرم در سالمندان؛ به صورت عضلانی یا وریدی و تکرار آن هر 30 تا  45 دقیقه در صورت عدم کنترل علائم.

یا 2 میلی گرم در بزرگسالان و  2 برابر دوز هر  45 دقیقه تا زمانی که نشانه ها کنترل شود، بیمار آرام شده یا رفتار پایدار گردد.

توجهات به مصرف دارو
  1. احتمال بروز تشنج را مدنظر داشته باشید.
  2. مراقب مصرف بیش از حد مجاز دارو باشید.
  3. بیمار را از نظر بروز عوارض و واکنشهای اکستراپیرامیدال پایش کنید.

جستارهای وابسته

روان‌پریشی

منابع
  1. "Haloperidol". The American Society of Health-System Pharmacists. Archived from the original on 2015-01-02. Retrieved 2 January 2015.
  2. Schuckit, MA (27 November 2014). "Recognition and management of withdrawal delirium (delirium tremens)". The New England Journal of Medicine. 371 (22): 2109–13. doi:10.1056/NEJMra1407298. PMID 25427113.
  3. Plosker, GL (1 July 2012). "Quetiapine: a pharmacoeconomic review of its use in bipolar disorder". PharmacoEconomics. 30 (7): 611–31. doi:10.2165/11208500-000000000-00000. PMID 22559293.
  4. Giannini, A. James; Underwood, Ned A.; Condon, Maggie (2000). "Acute Ketamine Intoxication Treated by Haloperidol". American Journal of Therapeutics. 7 (6): 389–91. doi:10.1097/00045391-200007060-00008. PMID 11304647.
  5. Giannini, A. James; Eighan, Michael S.; Loiselle, Robert H.; Giannini, Matthew C. (1984). "Comparison of Haloperidol and Chlorpromazine in the Treatment of Phencyclidine Psychosis". The Journal of Clinical Pharmacology. 24 (4): 202–4. doi:10.1002/j.1552-4604.1984.tb01831.x. PMID 6725621.
  6. Schuckit, MA (27 November 2014). "Recognition and management of withdrawal delirium (delirium tremens)". The New England Journal of Medicine. 371 (22): 2109–13. doi:10.1056/NEJMra1407298. PMID 25427113.
  7. "Haldol Official FDA information, side effects and uses". Drugs.com. Archived from the original on 2013-10-05. Retrieved 2013-10-03.
  8. Joint Formulary Committee (2013). British National Formulary (BNF) (65 ed.). London, England: Pharmaceutical Press. pp. 229–30. ISBN 978-0-85711-084-8.
  9. "Haloperidol". Martindale: The Complete Drug Reference. London, UK: Pharmaceutical Press. 13 December 2013. Retrieved 29 May 2014.
  10. میرسپاسی, غلامرضا; سالیانی, انوشه (2003-05-10). "مقایسه کارایی ترکیب فلوکستین- هالوپریدول با فلوکستین - دارونما در بیماران اختلال وسواسی- جبری". مجله روانپزشکی و روانشناسی بالینی ایران. 8 (4): 4–10.
  11. Haddad, Peter; Haddad, Peter M.; Dursun, Serdar; Deakin, Bill (2004). Adverse Syndromes and Psychiatric Drugs: A Clinical Guide. OUP Oxford. pp. 207–216. ISBN 9780198527480
  12. Moncrieff J (July 2006). "Does antipsychotic withdrawal provoke psychosis? Review of the literature on rapid onset psychosis (supersensitivity psychosis) and withdrawal-related relapse". Acta Psychiatrica Scandinavica. 114 (1): 3–13. doi:10.1111/j.1600-0447.2006.00787.x. PMID 16774655
  13. Sacchetti, Emilio; Vita, Antonio; Siracusano, Alberto; Fleischhacker, Wolfgang (2013). Adherence to Antipsychotics in Schizophrenia. Springer Science & Business Media. p. 85. ISBN 9788847026797
  14. Bush, S. E.; Hatton, R. C.; Winterstein, A. G.; Thomson, M. R.; Woo, G. W. (2008). "Effects of concomitant amiodarone and haloperidol on Q-Tc interval prolongation". American Journal of Health-System Pharmacy. 65 (23): 2232–6. doi:10.2146/ajhp080039. PMID 19020191.
  15. Sandyk, R; Hurwitz, MD (1983). "Toxic irreversible encephalopathy induced by lithium carbonate and haloperidol. A report of 2 cases". South African Medical Journal. 64 (22): 875–6. PMID 6415823.
  16. "Haldol Official FDA information, side effects and uses". Drugs.com. Archived from the original on 2013-10-05. Retrieved 2013-10-03.
در ویکی‌انبار پرونده‌هایی دربارهٔ هالوپریدول موجود است.
  • فرهنگ داروهای ژنریک ایران، دکتر حشمتی ، ۱۳۸۷
  • سایت دارویاب
This article is issued from Wikipedia. The text is licensed under Creative Commons - Attribution - Sharealike. Additional terms may apply for the media files.