گاباپنتین

گاباپنتین ، با نام تجاری Neurontin در میان دیگران فروخته می شود ، یک داروی ضد تشنج است که در درجه اول برای درمان تشنج های جزئی و دردهای نوروپاتیک استفاده می شود. [1] [2] این یک داروی خط اول برای درمان درد نوروپاتیک ناشی از نوروپاتی دیابتی ، نورالژی پس از هرپس و درد سیستم عصبی مرکزی است. [3] در کسانی که از گاباپنتین برای نوروپاتی دیابتی یا نورالژی پس از هرپس استفاده می کنند حدود ۳۰-۴۰٪ موثر است. [4]

گاباپنتین
سامانه‌شناسی نام (آیوپاک)
2-[1-(aminomethyl)cyclohexyl]acetic acid
داده‌های بالینی
نام تجاری Fanatrex, Gabarone, Gralise, Neurontin, Nupentin
AHFS/دانشنامه دراگز monograph
مدلاین پلاس a694007
Licence data US Daily Med:link
رده بارداری C(US)
تجویز Oral
داده‌های فارماکوکینتیکی
فراهمی زیستی Rapid, in part by saturable carrier-mediated L-amino acid transport system
پیوند پروتئینی Less than 3%
متابولیسم Not appreciably metabolized
نیمه‌عمر 5 to 7 hours
دفع Renal
شناسه
شماره سی‌ای‌اس 60142-96-3 Y
کد ATC N03AX12
پاب‌کم CID 3446
بانک‌دارو DB00996
کم‌اسپایدر 3328 Y
UNII 6CW7F3G59X Y
KEGG D00332 Y
ChEMBL CHEMBL940 Y
داده‌های شیمی
فرمول C9H17NO۲ 
وزن مولکولی 171.237 g/mol
SMILES eMolecules & PubChem
 Y(what is this?)  (verify)

گاباپنتین (به انگلیسی: Gabapentin)

خواب آلودگی و سرگیجه رایج ترین عوارض جانبی است. عوارض جانبی جدی شامل افزایش خطر خودکشی، افت تنفسی و واکنش های آلرژیک است. [5] در کسانی که بیماری کلیوی دارند ، دوزهای پایین تر توصیه می شود. [5] گاباپنتین با کاهش فعالیت زیر مجموعه کانال های کلسیم عمل می کند. [6] [7] [8]

رده درمانی: آنالوگ GABA.

اشکال دارویی: [قرص]

کاربرد

یک آنالوگ گاما آمینوبوتیریک اسید است که در ابتدا برای درمان صرع تولید شد، ولی در حال حاضر برای استفاده‌های مختلفی از جمله کاهش درد، به‌خصوص دردهایی با منشأ عصبی (مانند سردرد و کمردرد) دارد. این دارو با نام‌های تجاری (برند) مختلفی در داروخانه‌ها عرضه می‌شود. نورونتین، محصول شرکت فایزر و نیز آپوگاباپنتین، محصول شرکت آپوتکس کانادا از نام‌های شناخته‌شده هستند. از جمله برندهای رایج ایرانی نیز می‌توان از نوروپنتین نام برد.

فارماکولوژی

گاباپنتین از نظر ساختمانی مشابه گامابوتیریک اسید (Gammabutyric Acid) است. اما در بدن به گاما آمینوبوتیریک اسید یا آگونیست‌های آن تبدیل نمی‌شود. این دارو مهارکننده بازجذب گامابوتیریک اسید یا از بین برنده آن نیست. هم‌چنین مکانیسمی که به کمک آن گاباپنتین اثر ضد درد یا ضد تشنجی خود را در انسان اعمال می‌کند، هنوز مشخص نشده‌است.

اطلاعات شیمیایی فارماکوکینتیک

برخی اطلاعات پیرامون گاباپنتین
فرمول شیمیایی C9H17NO۲
وزن مولکولی ۲۳۷/۱۷۱ گرم در مول
فراهمی زیستی سریع، در صورت استفاده به میزان ۹/۰ گرم حدود ۶۰٪ و نیزدر صورت استفاده به مقدار ۸/۴ گرم حدود ۲۷٪ می‌باشد، غذا بیواویلیتی را به میزان ۱۴٪ افزایش می‌دهد.
اتصال به پروتئین کمتر از ۳٪
متابولیسم تقریباً متابولیزه نمی‌شود
دفع از راه کلیه دفع می‌شود
نیم عمر ۷–۵ ساعت

موارد مصرف

گاباپنتین در سال ۱۹۹۴ به وسیله اداره دارو و غذای آمریکا (FDA) برای درمان صرع پارشیال (گاباپنتین همراه با سایر داروهای ضد تشنج مورد استفاده قرار می‌گیرد) تأیید شد. در سال ۲۰۰۲ به پزشکان اجازه داده شد که از این دارو برای کاهش درد ناشی از ابتلا به زونا (نورالژی هرپسی) استفاده کنند. هم‌اکنون برخی از پزشکان از این دارو برای پیش‌گیری از سردرد میگرنی، درمان نیستاگموس و نیز کاهش دردهای نوروپاتیک (عصبی) استفاده می‌کنند. برخی معتقدند که در اختلالات دو قطبی نیز می‌توان از این دارو استفاده کرد؛ اگر چه در این مورد هنوز اتفاق نظر وجود ندارد.

گاباپنتین برای درمان تشنج کانونی تأیید شده است. [9] با این حال ، برای تشنج جنرالیزه موثر نیست. [10]

گاباپنتین به عنوان یک روش خط اول برای درد مزمن نوروپاتیک توسط مقالات مختلف پزشکی توصیه می شود. [11] [12] [13] [14] این یک توصیه کلی است که برای همه سندرم های درد نوروپاتیک به غیر از نورالژی تری ژمینال قابل استفاده است. [13] [14]

گاباپنتین در کاهش علائم ترک الکل و ولع مصرف همراه آن به طور متوسط موثر است. [15] [16] [17]

گاباپنتین در وابستگی به کوکائین و استفاده از مت آمفتامین بی اثر است [18] و میزان ترک سیگار را افزایش نمی دهد. [19] گاباپنتین به طور قابل توجهی علائم ترک مواد افیونی را کاهش نمی دهد. [18] شواهد کافی برای استفاده از آن در وابستگی به شاهدانه وجود ندارد. [20]

عوارض جانبی

در بزرگسالان خواب‌آلودگی، گیجی و نیز تورم اندام‌ها از جمله عوارض شایع مصرف گاباپنتین است.

عوارض جانبی شایع در کودکان بیشتر در ارتباط با سیستم عصبی مرکزی است که به گروه‌های زیر تقسیم می‌شود:

  • اختلالات رفتاری
  • رفتارهای تهاجمی
  • اختلالات تمرکزی
  • بی‌قراری و نیز بیش‌فعالی

توجه

هرگز نباید دارو را پس از یک دوره استفاده طولانی مدت به‌طور ناگهانی قطع کرد. قطع ناگهانی یا سریع دارو می‌تواند سبب بروز عوارض در بیمار شود. قطع تدریجی گاباپنتین در طی چند هفته یا چند ماه احتمال بروز عارضه را در بیمار کاهش می‌دهد. دقت کنید که قطع ناگهانی داروهای ضد صرع سبب افزایش احتمال بروز تشنج می‌شود.

سوء استفاده و وابستگی

در مورد سوء مصرف گاباپنتین باید متذکر شد که حتمأ تحت نظر پزشک روان درمان مربوطه مصرف گردد و در صورت مشاهدهٔ هرگونه عوارض مذکور به پزشک روان درمان مراجعه شود؛ و در صورت مصرف دارو بیش از دو هفته؛ أکیداً قطع ناگهانی صورت نگیرد و با کاهش دوز مصرفی طی مدت یک هفته مصرف دارو را به حدأقل رسانیده و قطع نمائید. تا از بروز عوارض جانبی دارو پیشگیری کنید.

استفاده در دوران بارداری ممنوع

گاباپنتین در گروه C قرار دارد. برای استفاده از گاباپنتین در دوران بارداری، باید مزایای استفاده از آن نسبت به آسیب احتمالی جنین سنجیده شود.

جستارهای وابسته

منابع
  1. "DailyMed - NEURONTIN- gabapentin capsule NEURONTIN- gabapentin tablet, film coated NEURONTIN- gabapentin solution". Retrieved 2020-12-14.
  2. "1 Recommendations | Neuropathic pain in adults: pharmacological management in non-specialist settings | Guidance | NICE". Retrieved 2020-12-14.
  3. Attal N, Cruccu G, Baron R, Haanpää M, Hansson P, Jensen TS, Nurmikko T (September 2010). "EFNS guidelines on the pharmacological treatment of neuropathic pain: 2010 revision". European Journal of Neurology. 17 (9): 1113–e88. doi:10.1111/j.1468-1331.2010.02999.x. PMID 20402746.
  4. Wiffen PJ, Derry S, Bell RF, Rice AS, Tölle TR, Phillips T, Moore RA (June 2017). "Gabapentin for chronic neuropathic pain in adults". The Cochrane Database of Systematic Reviews. 6: CD007938. doi:10.1002/14651858.CD007938.pub4. PMC 6452908. PMID 28597471.
  5. "DailyMed - NEURONTIN- gabapentin capsule NEURONTIN- gabapentin tablet, film coated NEURONTIN- gabapentin solution". Retrieved 2020-12-14.
  6. Risher WC, Eroglu C (August 2020). "Emerging roles for α2δ subunits in calcium channel function and synaptic connectivity". Curr Opin Neurobiol. 63: 162–169. doi:10.1016/j.conb.2020.04.007. PMC 7483897 Check |pmc= value (help). PMID 32521436.
  7. Stahl SM, Porreca F, Taylor CP, Cheung R, Thorpe AJ, Clair A (2013). "The diverse therapeutic actions of pregabalin: is a single mechanism responsible for several pharmacological activities?". Trends Pharmacol. Sci. 34 (6): 332–9. doi:10.1016/j.tips.2013.04.001. PMID 23642658.
  8. Taylor CP, Harris EW (July 2020). "Analgesia with Gabapentin and Pregabalin May Involve N-Methyl-d-Aspartate Receptors, Neurexins, and Thrombospondins". J Pharmacol Exp Ther. 374 (1): 161–174. doi:10.1124/jpet.120.266056. PMID 32321743.
  9. Johannessen SI, Ben-Menachem E (2006). "Management of focal-onset seizures: an update on drug treatment". Drugs. 66 (13): 1701–25. doi:10.2165/00003495-200666130-00004. PMID 16978035.
  10. Rheims S, Ryvlin P (July 2014). "Pharmacotherapy for tonic-clonic seizures". Expert Opin Pharmacother. 15 (10): 1417–26. doi:10.1517/14656566.2014.915029. PMID 24798217.
  11. Moulin DE, Clark AJ, Gilron I, Ware MA, Watson CP, Sessle BJ, Coderre T, Morley-Forster PK, Stinson J, Boulanger A, Peng P, Finley GA, Taenzer P, Squire P, Dion D, Cholkan A, Gilani A, Gordon A, Henry J, Jovey R, Lynch M, Mailis-Gagnon A, Panju A, Rollman GB, Velly A (2007). "Pharmacological management of chronic neuropathic pain - consensus statement and guidelines from the Canadian Pain Society". Pain Res Manag. 12 (1): 13–21. doi:10.1155/2007/730785. PMC 2670721. PMID 17372630.
  12. "1 Recommendations | Neuropathic pain in adults: pharmacological management in non-specialist settings | Guidance | NICE". Retrieved 2020-12-14.
  13. Attal N, Cruccu G, Baron R, Haanpää M, Hansson P, Jensen TS, Nurmikko T (September 2010). "EFNS guidelines on the pharmacological treatment of neuropathic pain: 2010 revision". European Journal of Neurology. 17 (9): 1113–e88. doi:10.1111/j.1468-1331.2010.02999.x. PMID 20402746.
  14. Finnerup NB, Attal N, Haroutounian S, McNicol E, Baron R, Dworkin RH, Gilron I, Haanpää M, Hansson P, Jensen TS, Kamerman PR, Lund K, Moore A, Raja SN, Rice AS, Rowbotham M, Sena E, Siddall P, Smith BH, Wallace M (February 2015). "Pharmacotherapy for neuropathic pain in adults: a systematic review and meta-analysis". Lancet Neurol. 14 (2): 162–73. doi:10.1016/S1474-4422(14)70251-0. PMC 4493167. PMID 25575710.
  15. Muncie HL, Yasinian Y, Oge' L (November 2013). "Outpatient management of alcohol withdrawal syndrome". American Family Physician. 88 (9): 589–95. PMID 24364635.
  16. Berlin RK, Butler PM, Perloff MD (2015). "Gabapentin Therapy in Psychiatric Disorders: A Systematic Review". The Primary Care Companion for CNS Disorders. 17 (5). doi:10.4088/PCC.15r01821. PMC 4732322. PMID 26835178.
  17. Ahmed S, Stanciu CN, Kotapati PV, Ahmed R, Bhivandkar S, Khan AM, Afridi A, Qureshi M, Esang M (August 2019). "Effectiveness of Gabapentin in Reducing Cravings and Withdrawal in Alcohol Use Disorder: A Meta-Analytic Review". Prim Care Companion CNS Disord. 21 (4). doi:10.4088/PCC.19r02465. PMID 31461226.
  18. Mason BJ, Quello S, Shadan F (January 2018). "Gabapentin for the treatment of alcohol use disorder". Expert Opin Investig Drugs. 27 (1): 113–124. doi:10.1080/13543784.2018.1417383. PMC 5957503. PMID 29241365.
  19. Sood A, Ebbert JO, Wyatt KD, Croghan IT, Schroeder DR, Sood R, Hays JT (March 2010). "Gabapentin for smoking cessation". Nicotine & Tobacco Research. 12 (3): 300–4. doi:10.1093/ntr/ntp195. PMC 2825098. PMID 20081039.
  20. Nielsen S, Gowing L, Sabioni P, Le Foll B (January 2019). "Pharmacotherapies for cannabis dependence". The Cochrane Database of Systematic Reviews. 1: CD008940. doi:10.1002/14651858.CD008940.pub3. PMC 6360924. PMID 30687936.

مشارکت‌کنندگان ویکی‌پدیا. «Gabapentin». در دانشنامهٔ ویکی‌پدیای انگلیسی، بازبینی‌شده در ۱۰ مارس ۲۰۰۹.

This article is issued from Wikipedia. The text is licensed under Creative Commons - Attribution - Sharealike. Additional terms may apply for the media files.