دونپزیل

Donepezil
سامانه‌شناسی نام (آیوپاک)
(RS)-2-[(1-benzyl-4-piperidyl)methyl]- 5,6-dimethoxy-2,3-dihydroinden-1-one
داده‌های بالینی
نام تجاری Aricept
AHFS/دانشنامه دراگز monograph
مدلاین پلاس a697032
رده بارداری C
تجویز Oral tablet, 5,10 & 23mg
داده‌های فارماکوکینتیکی
فراهمی زیستی 100 (%)
پیوند پروتئینی 96%
نیمه‌عمر 70 hours
دفع 0,11-0,13 (l/h/kg)
شناسه
شماره سی‌ای‌اس 120014-06-4 Y
کد ATC N06DA02
پاب‌کم CID 3152
بانک‌دارو DB00843
کم‌اسپایدر 3040 Y
UNII 8SSC91326P Y
KEGG D07869 Y
ChEBI CHEBI:53289 Y
ChEMBL CHEMBL502 Y
داده‌های شیمی
فرمول C24H29NO3 
وزن مولکولی 379.492 g/mol
SMILES eMolecules & PubChem
 Y(what is this?)  (verify)

دونپزیل (به انگلیسی: Donepezil)

رده درمانی: مهارکننده مرکزی استیل کولین استراز

اشکال دارویی: قرص

موارد مصرف

مصرف این دارو در مراحل خفیف متوسط و شدید بیماری آلزایمر تائید شده‌است . این دارو روی روند دژنراسیون عصبی تاثیر ندارد و تنها علایم درک و شناخت، فعالیت ذهنی، حافظه، توجه، ارتباط اجتماعی، تعقل، قدرت صحبت و فعالیت روزانه بیمار را بهبود می‌بخشد. گاهی مصرف دونپزیل با ممانتین در درمان بیماری آلزایمر به مصرف دونپزیل به تنهایی برتری دارد.

مکانیسم اثر

بلوک آنزیم استیل کولین استراز. دونپزیل یک مهارکننده اختصاصی غیر رقابتی و بازگشت‌پذیر استیل کولین استراز است که باعث افزایش استیل کولین خارج سلولی می‌شود.

متابولیسم دارو

فراهمی زیستی دارو ۱۰۰% است. دونپزیل به خوبی از طریق دستگاه گوارش جذب می‌شود و حداکثر غلظت پلاسمایی آن ۴-۳ ساعت بعد از تجویز حاصل می‌شود. ۹۶% دونپزیل به پروتئین‌های پلاسما به خصوص آلبومین باند می‌شود. دونپزیل در کبد از طریق ایزوآنزیمهای سیتوکروم P۴۵۰، ۳A۴ و ۲D۶ به چهار متابولیت اصلی متابولیزه می‌شود که دو متابولیت آن فعالند. غلظت ثابت پلاسمایی ۳ هفته پس از شروع درمان به دست می‌آید. دفع دارو و متابولیت‌های آن به طور غالب از طریق ادرار (۷۹%) و به مقدار کمتر (۲۱%) از طریق مدفوع صورت می‌گیرد. نیمه عمر دفع دونپزیل ۷۰ ساعت است.

عوارض جانبی

تهوع، استفراغ، اسهال، خستگی، بی‌خوابی، گیجی، بی‌اشتهایی، کاهش وزن، زخم معده و دوازدهه، کرامپ‌های عضلانی، ترمور، اختلالات هدایتی قلب، برادیکاردی، عوارض اکستراپیرامیدال افسردگی، کنفوزیون تغییرات رفتاری، رویاهای غیر طبیعی، قرمزی پوست، تغییر رنگ پوست و اختلال کبدی، کرامپهای عضلانی، تعریق، عفونت ادراری و عفونت مجاری تنفسی.

فضایی

دونپزیل یک ترکیب 1: 1 از دو ایزومر زیر است:[1]

انانتیومر از دونپزیل

انانتیومر-(R)

انانتیومر-(S)

جستارهای وابسته

بیماری آلزایمر

منابع

  1. Rote Liste Service GmbH (Hrsg.): Rote Liste 2017 - Arzneimittelverzeichnis für Deutschland (einschließlich EU-Zulassungen und bestimmter Medizinprodukte). Rote Liste Service GmbH, Frankfurt/Main, 2017, Aufl. 57, ISBN 978-3-946057-10-9, S. 178.
This article is issued from Wikipedia. The text is licensed under Creative Commons - Attribution - Sharealike. Additional terms may apply for the media files.