ریواستیگمین

ریواستیگمین (با نام تجاری Exelon در میان دیگران فروخته می شود) یک مهار کننده کولین استراز است که برای درمان بیماری آلزایمر خفیف تا متوسط و پارکینسون استفاده می شود . [1] این دارو را می توان به صورت خوراکی یا از طریق پچ ترانس درمال تجویز کرد. شکل دوم شیوع عوارض جانبی را کاهش می دهد ، [2] که به طور معمول شامل تهوع و استفراغ است. [3]

ریواستیگمین
سامانه‌شناسی نام (آیوپاک)
(S)-3-[1-(dimethylamino)ethyl]phenyl N-ethyl-N-methylcarbamate
داده‌های بالینی
نام تجاری Exelon
AHFS/دانشنامه دراگز monograph
مدلاین پلاس a602009
رده بارداری B(US)
تجویز Oral, Transdermal
داده‌های فارماکوکینتیکی
فراهمی زیستی 96%
پیوند پروتئینی 40%
متابولیسم Hepatic, via pseudocholinesterase
نیمه‌عمر 1.5 hours
دفع Renal, 97%
شناسه
شماره سی‌ای‌اس 123441-03-2 Y
کد ATC N06DA03
پاب‌کم CID 77991
بانک‌دارو DB00989
کم‌اسپایدر 70377 Y
UNII PKI06M3IW0 Y
KEGG D03822 Y
ChEBI CHEBI:8874 Y
ChEMBL CHEMBL636 Y
داده‌های شیمی
فرمول C14H22N2O2 
وزن مولکولی 250.337 g/mol
SMILES eMolecules & PubChem
 Y(what is this?)  (verify)

ریواستیگمین (به انگلیسی: Rivastigmine)

دارو از طریق ادرار از بین می رود و به نظر می رسد تداخلات دارویی نسبتاً کمی داشته باشد. [4]

رده درمانی: داروهای کولینرژیک و پاراسمپاتومیمتیک

اشکال دارویی: قرص و پچ پوستی

موارد مصرف

ریواستیگمین از داروهایی است که در درمان آلزایمر، دمانس و دمانس ناشی از پارکینسون استفاده می‌شود.

از کپسول ریواستیگمین ، محلول مایع و پچ های پوستی برای درمان زوال عقل خفیف تا متوسط از نوع آلزایمر و زوال عقل خفیف تا متوسط مربوط به بیماری پارکینسون استفاده می شود .

Rivastigmine اثرات درمانی را بر روی مشکلات شناختی (تفکر و حافظه) ، عملکردی (فعالیت های روزمره زندگی) و رفتاری نشان داده است که معمولاً با آلزایمر [5] [6] [7] [8] و زوال عقل بیماری پارکینسون همراه است. [9]

مکانیسم اثر

ریواستیگمین از هیدرولیز استیل کولین به وسیله استیل کولین استراز جلوگیری می‌کند و در نتیجه با افزایش سطح استیل کولین در سیناپس عصبی، انتقال تکان‌های عصبی در محل اتصال عصب – عضله را تسهیل می‌نماید و موجب افزایش سطح استیل کولین مغز میشود.

کارآیی آن شبیه به دونپزیل و تاکرین است . دوزهای زیر 6 mg / d ممکن است بی اثر باشد. اثرات این نوع دارو در انواع مختلف زوال عقل (از جمله زوال عقل آلزایمر) متوسط است و هنوز مشخص نیست که کدام یک از مهارکننده های استراز AChE (BChE) در زوال عقل پارکینسون بهتر است ، اگرچه ریواستیگمین به خوبی مطالعه شده است.

ریواستیگمین ، یک مهار کننده کولین استراز ، هم بوتیریل کولین استراز و هم استیل کولین استراز را مهار می کند (برخلاف donepezil ، که به طور انتخابی استیل کولین استراز را مهار می کند). تصور می شود که با مهار این آنزیم های کولین استراز ، که در غیر این صورت استیل کولین انتقال دهنده عصبی مغز را تجزیه می کند ، کار می کند. [10]

عوارض جانبی

عوارض جانبی ممکن است شامل حالت تهوع و استفراغ ، کاهش اشتها و کاهش وزن باشد. [11]

ریواستیگمین در گروه B بارداری طبقه بندی می شود ، اطلاعات کافی در مورد خطرات مرتبط با شیردهی ندارد. در موارد مصرف بیش از حد ، از آتروپین برای برادی کاردی معکوس استفاده می شود. دیالیز به دلیل نیمه عمر دارو بی اثر است.

جستارهای وابسته

آلزایمر

فیزوستیگمین

منابع
  1. Khoury, Rita; Rajamanickam, Jayashree; Grossberg, George T. (2018-01-08). "An update on the safety of current therapies for Alzheimer's disease: focus on rivastigmine". Therapeutic Advances in Drug Safety. SAGE Publications. 9 (3): 171–178. doi:10.1177/2042098617750555. ISSN 2042-0986. PMC 5810854. PMID 29492246.
  2. Winblad, B.; Grossberg, G.; Frölich, L.; Farlow, M.; Zechner, S.; Nagel, J.; Lane, R. (2007). "IDEAL: A 6-month, double-blind, placebo-controlled study of the first skin patch for Alzheimer disease". Neurology. 69 (4 Suppl 1): S14–S22. doi:10.1212/01.wnl.0000281847.17519.e0. PMID 17646619.
  3. Inglis, F. (2002). "The tolerability and safety of cholinesterase inhibitors in the treatment of dementia". International Journal of Clinical Practice. Supplement (127): 45–63. PMID 12139367.
  4. Inglis, F. (2002). "The tolerability and safety of cholinesterase inhibitors in the treatment of dementia". International Journal of Clinical Practice. Supplement (127): 45–63. PMID 12139367.
  5. Corey-Bloom, J.; Anand, R.; Veach, J. (1998). "A randomized trial evaluating the efficacy and safety of ENA 713 (rivastigmine tartrate), a new acetylcholinesterase inhibitor, in patients with mild to moderately severe Alzheimer's disease". International Journal of Geriatric Psychopharmacology. 1 (2): 55–65.
  6. Rosler, M.; Anand, R.; Cicin-Sain, A.; Gauthier, S.; Agid, Y.; Dal-Bianco, P.; Stähelin, H. B.; Hartman, R.; Gharabawi, M. (1999). "Efficacy and safety of rivastigmine in patients with Alzheimer's disease: International randomised controlled trial Commentary: Another piece of the Alzheimer's jigsaw". BMJ. 318 (7184): 633–638. doi:10.1136/bmj.318.7184.633. PMC 27767. PMID 10066203.
  7. Finkel, S. I. (2004). "Effects of rivastigmine on behavioral and psychological symptoms of dementia in Alzheimer's disease". Clinical Therapeutics. 26 (7): 980–990. doi:10.1016/S0149-2918(04)90172-5. PMID 15336465.
  8. Rösler, M.; Retz, W.; Retz-Junginger, P.; Dennler, H. J. (1998). "Effects of two-year treatment with the cholinesterase inhibitor rivastigmine on behavioural symptoms in Alzheimer's disease". Behavioural Neurology. 11 (4): 211–216. doi:10.1155/1999/168023. PMID 11568422.
  9. Emre, M.; Aarsland, D.; Albanese, A.; Byrne, E. J.; Deuschl, G. N.; De Deyn, P. P.; Durif, F.; Kulisevsky, J.; Van Laar, T. (2004). "Rivastigmine for Dementia Associated with Parkinson's Disease" (PDF). New England Journal of Medicine. 351 (24): 2509–2518. doi:10.1056/NEJMoa041470. PMID 15590953.
  10. Camps, P. Munoz-Torrero D. (Feb 2002). "Cholinergic drugs in pharmacotherapy of Alzheimer's disease". Mini Rev Med Chem. 2 (1): 11–25. doi:10.2174/1389557023406638. PMID 12369954.
  11. Inglis, F. (2002). "The tolerability and safety of cholinesterase inhibitors in the treatment of dementia". International Journal of Clinical Practice. Supplement (127): 45–63. PMID 12139367.
  • فرهنگ داروهای ژنریک ایران، دکتر حشمتی، ۱۳۸۷
This article is issued from Wikipedia. The text is licensed under Creative Commons - Attribution - Sharealike. Additional terms may apply for the media files.