اندانسترون

اُندانسترون (به انگلیسی: Ondansetron) که با نام تجاری زوفران (به انگلیسی: Zofran) فروخته می‌شود، دارویی است که برای درمان حالت تهوع و استفراغ ناشی از شیمی‌درمانی، پرتودرمانی یا جراحی استفاده می‌شود.[1] از این دارو، همچنین برای درمان التهاب معده‌ای روده‌ای استفاده می‌شود.[2][3] اندانسترون در درمان استفراغ ناشی از حرکت موثر نیست.[4] این دارو به‌صورت خوراکی، تزریق به‌درون ماهیچه یا ورید، استفاده می‌شود.[1]

اندانسترون
اندانسترون
نام آیوپاک RS)-۹-methyl-۳-[(۲-methyl-۱H-imidazol-۱-yl)methyl]-۲٬۳-dihydro-۱H-carbazol-۴(۹H)-one
شمارهٔ CAS ۹۹۶۱۴-۰۲-۵
فرمول شیمیایی C18H19N3O
گروه دارویی آنتاگونیست گیرنده سروتونین
PubChem ۴۵۹۵
جرم مولی (گرم بر مول) ۲۹۳٫۴
نیمه عمر ۳ ساعت (ویکی انگلیش: ۵٫۷ ساعت)
متابولیسم کبدی، توسط آنزیم‌های (CYP3A۴, CYP1A۲, CYP2D۶)
دفع کلیوی (از طریق ادرار و مدفوع)
پیوند پروتئینی ۷۰٪-۷۶٪
زیست فراهمی تقریباً ۶۰٪
مکانیسم اثر با اثرات آنتاگونیستی بر گیرنده‌های سروتونین (گیرنده‌های نوع 3) در انتهای اعصاب واگ و گیرنده‌های مرکزی آن در مرکز استفراغ، رفلکس استفراغ را مهار می‌نماید.
عوارض جانبی سردرد، خستگی، بدحالی، ، اضطراب، آژیتاسیون، سرگیجه، سندرم خارج هرمی، تشنجات گراندمال(نادر)، سنکوپ(نادر)، یبوست، دل درد، احتباس ادرار، آریتمی، آنژین
موارد مصرف جلوگیری و درمان تهوع و استفراغ، بعد از: عمل جراحی، رادیوتراپی، و شیمی درمانی کانسر.
راه استعمال خوراکی، تزریقی
اشکال دارویی قرص روکش دار، محلول خوراکی و آمپول (شیاف مقعدی در کشورهای دیگر)
مصرف در بارداری گروه B

اثرات جانبی متداول اندانسترون عبارت‌اند از: یبوست، سردرد، بی‌خوابی و خارش.[1] از اثرات شدید ناشی از مصرف آن، می‌توان به آنافیلاکسی و سندرم کیوتی اشاره کرد.[1] مصرف این دارو در دوران بارداری ایمن به‌نظر می‌رسد اما هنوز مطالعه جامعی در این زمینه به انجام نرسیده‌است.[1]

اندانسترون در سال ۱۹۸۴ ثبت اختراع شد و در سال ۱۹۹۰ مصرف آن تایید شد.[5] سازمان بهداشت جهانی اندانسترون را در دسته داروهای ضروری قرار داده‌است.[6] در سال ۲۰۱۷، این دارو، با بیش از نه میلیون نسخه تجویز، رتبه ۸۳ام در فهرست پرمصرف‌ترین داروهای تجویز شده در ایالات متحده آمریکا را کسب کرد.[7][8]

مکانیسم اثر

اندانسترون اثرات ضد استفراغ خود را، با اثرات آنتاگونیستی گیرنده‎های سروتونین، در انتهای اعصاب واگ (عصب واگ) و گیرنده‌های مرکزی آن در مرکز استفراغ اعمال می‌کند و بدین طریق با مهار کردن رفلکس استفراغ، از تهوع و استفراغ جلوگیری می‌کند.

  • نکته از فارماکولوژی کاتزونگ : داروی گرانی سترون هم، مانند اندانسترون عمل می‌کند.

موارد مصرف
  • پیشگیری از تهوع و استفراغ ناشی از شروع و تکرار دوره‌های شیمی درمانی کانسر، به خصوص همراه با سیس پلاتین
  • پیشگیری از بروز تهوع و استفراغ ناشی از رادیاسیون درمانی
  • پیشگیری از بروز تهوع و استفراغ بعد از عمل جراحی

طریقه مصرف
  • جهت پیشگیری از تهوع و استفراغ ناشی از شروع و تکرار دوره‌های شیمی درمانی، به خصوص همراه با سیس پلاتین:

دربالغین و کودکان بزرگتر از ۴ سال : ۳۰ دقیقه قبل از شروع شیمی درمانی، ۰٫۱۵ میلی گرم به ازای هر کیلوگرم وزن بدن، از راه وریدی و در خلال ۱۵ دقیقه انفوزیون می‌شود و سپس ۰٫۱۵ میلی گرم به ازای هر کیلوگرم وزن بدن، ۴ و ۸ ساعت بعد از دوز اول تجویز می‌شود. همچنین می‌توان دارو را به صورت دوز واحد و به میزان، ۳۲ میلی گرم، ۳۰ دقیقه قبل از شیمی درمانی تجویز نمود.

روش دیگر: در بالغین و کودکان بزرگتر از ۱۲ سال : ۸ میلی گرم از راه خوراکی دو بار در روز تجویز می‌شود . دارو باید ۳۰ دقیقه قبل از شروع شیمی درمانی و سپس ۸ ساعت بعد از دوز اول تکرار شود و سپس ۸ میلی گرم هر ۱۲ ساعت تا دو روز بعد از اتمام شیمی درمانی تجویز می‌شود.

در کودکان سنین ۴ تا ۱۲ سال : ۴ میلی گرم از راه خوراکی، سه بار در روز تجویز می‌شود. ترتیب تجویز دارو، مشابه بالغین است.

  • جهت پیشگیری از بروز تهوع و استفراغ ناشی از رادیاسیون:

دربالغین : ۸ میلی گرم، از راه خوراکی، سه بار در روز تجویز می‌شود.

  • جهت پیشگیری از بروز تهوع و استفراغ بعد از عمل:

در بالغین : ۱۶ میلی گرم، از راه خوراکی یک ساعت قبل از بیهوشی یا ۴ میلی گرم از راه وریدی بلافاصله قبل بیهوشی یا به فاصله کوتاهی بعد از عمل تجویز می‌شود.

موارد منع مصرف

نکته: در نارسایی کبد باید اندانسترون را، با احتیاط تجویز کرد.

تداخلات دارویی
  • داروهایی که سیستم آنزیمی سیتوکروم را تحریک یا مهار می‌نمایند، باعث تغییر کلیرانس و نیمه عمر این دارو می‌شوند ولی در این موارد نیازی به تنظیم دوزاژ وجود ندارد.

عوارض جانبی

جستارهای وابسته

منابع
  1. "Ondansetron Hydrochloride". The American Society of Health-System Pharmacists. Archived from the original on May 3, 2016. Retrieved February 11, 2017.
  2. Schnadower, D; Finkelstein, Y; Freedman, SB (January 2015). "Ondansetron and probiotics in the management of pediatric acute gastroenteritis in developed countries". Current Opinion in Gastroenterology. 31 (1): 1–6. doi:10.1097/mog.0000000000000132. PMID 25333367.
  3. Freedman, SB; Ali, S; Oleszczuk, M; Gouin, S; Hartling, L (July 2013). "Treatment of acute gastroenteritis in children: an overview of systematic reviews of interventions commonly used in developed countries". Evidence-based Child Health: A Cochrane Review Journal. 8 (4): 1123–37. doi:10.1002/ebch.1932. PMID 23877938.
  4. Sutton, M; Mounsey, AL; Russell, RG (15 July 2012). "FPIN's Clinical Inquiries. Treatment of motion sickness". American Family Physician. 86 (2): 192–5. PMID 22962932.
  5. Fischer, Jnos; Ganellin, C. Robin (2006). Analogue-based Drug Discovery. John Wiley & Sons. p. 448. ISBN 9783527607495.
  6. World Health Organization (2019). World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019. Geneva: World Health Organization. hdl:10665/325771. WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. License: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
  7. "The Top 300 of 2020". ClinCalc. Retrieved 11 April 2020.
  8. "Ondansetron - Drug Usage Statistics". ClinCalc. Retrieved 11 April 2020.
  • راهنمای کاربرد داروهای ژنریک ایران، دکتر رامین خدّام، چاپ هفتم،۱۳۸۸، صفحات:۶۹۳ و ۶۹۴
  • داروهای ژنریک ایران و دسته بندی داروها، دکتر مصطفی صابر، چاپ هفتم، صفحه :۱۹۸
  • فارماکولوژی کاتزونگ ترور، فصل ۵۶، داروهای مورد استفاده در بیماری‌های گوارشی (مکانیسم اثر)
This article is issued from Wikipedia. The text is licensed under Creative Commons - Attribution - Sharealike. Additional terms may apply for the media files.