پالونوسترون

پالونوسترون(به انگلیسی: Palonosetron) (INN، با نام تجاری Aloxi ) یک آنتاگونیست 5-HT3 است که در پیشگیری و درمان تهوع و استفراغ ناشی از شیمی درمانی (CINV) استفاده می‌شود. این دارو برای کنترل CINV تأخیری—حالت تهوع و استفراغ استفاده می‌شود و داده‌های آزمایشی وجود دارد که نشان می‌دهد ممکن است موثرتر از گرانیسترون باشد.[1]

پالونوسترون
نام‌گذاری آیوپاک
(3aS)-2-[(3S)-1-Azabicyclo[2.2.2]oct-3-yl]-2,3,3a,4,5,6-hexahydro-1H-benz[de]isoquinolin-1-one
اطلاعات درمانی
AHFS/دراگزmonograph
مدلاین پلاسa610002
اطلاعات مجوزEMA:پیوند، سازمان غذا و دارو آمریکا:پیوند
ردهٔ بارداری
  • AU: B1
  • US: B (بدون خطر در پژوهش‌های غیر-انسانی)
    وضعیت قانونی
    روش مصرف داروتزریق وریدی، خوراکی
    اطلاعات فارماکوکینتیک
    فراهمی زیستی۹۷٪ (خوراکی)
    پیوند پروتئینی۶۲٪
    سوخت و سازکبد, ۵۰٪ (عمدتاً CYP2D6-mediated, CYP3A4 و CYP1A2 also involved)
    نیمه‌عمر (داروشناسی)تقریباً ۴۰–۵۰ ساعت
    دفعکلیه، ۸۰٪ (که ۴۹٪ بدون تغییر است)، مدفوع (۵ تا ۸٪)
    شناسه‌ها
    سی‌ای‌اس135729-61-2 N
    ای‌تی‌سیA04AA05
    پاب‌کمCID: 148211
    IUPHAR/BPS7486
    دراگ‌بنکDB00377 Y
    کم‌اسپایدر4892289 Y
    UNII5D06587D6R Y
    KEGGD07175 N
    ChEBICHEBI:85161 N
    ChEMBLCHEMBL1189679 N
    بانک داده پروتئین ligand ID7A9 (PDBe, RCSB PDB)
    اطلاعات شیمیایی
    فرمول شیمیاییC19H24N2O
    وزن مولکولی۲۹۶٫۴۱ g·mol−1
    اطلاعات فیزیکی
    دمای ذوب۸۷ تا ۸۸ درجه سلسیوس (۱۸۹ تا ۱۹۰ درجه فارنهایت)
    Specific rotation[α]D −136°
    [α]D –94.1° (HCl)
      (بررسی)

    پالونوسترون به صورت داخل وریدی، به صورت یک دوز، ۳۰ دقیقه قبل از شیمی درمانی،[2] یا به صورت کپسول خوراکی تنها یک ساعت قبل از شیمی درمانی تجویز می‌شود.[3] مدت زمان اثرگذاری آن نسبت به سایر آنتاگونیست‌های 5-HT3 بیشتر است. شکل خوراکی این دارو در ۲۲ آگوست ۲۰۰۸ تنها برای پیشگیری از CINV حاد تأیید شد، زیرا یک آزمایش بالینی بزرگ نشان داد که مصرف خوراکی آن نمی‌تواند به اندازه استفاده وریدی در برابر CINV تأخیری موثر باشد.

    ترکیب خوراکی netupitant/palonosetron برای هر دو حالت CINV حاد و تأخیری تأیید شده‌است.[4]

    منابع
    1. Billio A, Morello E, Clarke MJ (January 2010). Billio A, ed. "Serotonin receptor antagonists for highly emetogenic chemotherapy in adults". The Cochrane Database of Systematic Reviews (1): CD006272. doi:10.1002/14651858.CD006272.pub2. PMID 20091591.
    2. De Leon A (October 2006). "Palonosetron (Aloxi): a second-generation 5-HT₃ receptor antagonist for chemotherapy-induced nausea and vomiting". Proceedings. 19 (4): 413–6. doi:10.1080/08998280.2006.11928210. PMC 1618755. PMID 17106506.
    3. Waknine, Yael (September 4, 2008). "FDA Approvals: Nplate, Aloxi, Vidaza". Medscape. Retrieved 2008-09-04. Freely available with registration.
    4. "Akynzeo: Summary of Product Characteristics" (PDF). آژانس دارویی اروپا. Retrieved 12 July 2016.
    This article is issued from Wikipedia. The text is licensed under Creative Commons - Attribution - Sharealike. Additional terms may apply for the media files.