نالتروکسان

{{Drugbox

| Verifiedfields = changed | verifiedrevid = 464372546 | IUPAC_name = 17-(cyclopropylmethyl)-4,5α-epoxy- 3,14-dihydroxymorphinan-6-one | image = Naltrexone skeletal.svg | image2 = Naltrexone-3D-balls.png | tradename = Revia | Drugs.com = monograph | MedlinePlus = a685041 | pregnancy_category = Category B3 (استرالیا) | legal_status = Schedule 4 (استرالیا) | routes_of_administration = oral
hepatic | bioavailability = 5–40% | protein_bound = 21% | metabolism = hepatic | elimination_half-life = 4 h (naltrexone),
13 h (6-β-naltrexol) | excretion = renal | CASNo_Ref =  Y | CAS_number_Ref =  Y | CAS_number = 16590-41-3 | ATC_prefix = N07 | ATC_suffix = BB04 | ATC_supplemental = | PubChem = 5360515 | IUPHAR_ligand = 1639 | DrugBank_Ref =  Y

| DrugBank = DB00704

| ChemSpiderID_Ref =  Y | ChemSpiderID = 4514524 | UNII_Ref =  Y | UNII = 5S6W795CQM | KEGG_Ref =  Y | KEGG = D05113 | ChEBI_Ref =  Y | ChEBI = 7465 | ChEMBL_Ref =  N | ChEMBL = 142 | C=20 | H=23 | N=1 | O=4 | molecular_weight = 341.401 g/mol | smiles = O=C4[C@@H]5Oc1c2c(ccc1O)C[C@H]3N(CC[C@]25[C@@]3(O)CC4)CC6CC6 | InChI = 1/C20H23NO4/c22-13-4-3-12-9-15-20(24)6-5-14(23)18-19(20,16(12)17(13)25-18)7-8-21(15)10-11-1-2-11/h3-4,11,15,18,22,24H,1-2,5-10H2/t15-,18+,19+,20-/m1/s1 | InChIKey = DQCKKXVULJGBQN-XFWGSAIBBM | StdInChI_Ref =  Y | StdInChI = 1S/C20H23NO4/c22-13-4-3-12-9-15-20(24)6-5-14(23)18-19(20,16(12)17(13)25-18)7-8-21(15)10-11-1-2-11/h3-4,11,15,18,22,24H,1-2,5-10H2/t15-,18+,19+,20-/m1/s1 | StdInChIKey_Ref =  Y | StdInChIKey = DQCKKXVULJGBQN-XFWGSAIBSA-N | melting_point = 169 }}

نالتروکسان (به انگلیسی: Naltrexone)

رده درمانی: آنتاگونیست اوپیوئیدی.نالترکسون ، با نام تجاری ReVia و Vivitrol فروخته می شود ، دارویی است که در درجه اول برای مدیریت وابستگی به الکل یا اپپوئید استفاده می شود . [1] فرد وابسته به مواد مخدر نباید قبل از سم زدایی ، نالترکسون دریافت کند. [1] از طریق دهان یا از طریق تزریق به عضله مصرف می شود . [1] اثرات در عرض 30 دقیقه شروع می شود. [1] کاهش میل به مواد افیونی ممکن است چند هفته طول بکشد. [1]

اشکال دارویی: کپسول

موارد مصرف

نالتروکسان به عنوان داروی کمکی برای درمان معتادانی به کار می‌رود که به تریاک اعتیاد دارند. همچنین در درمان اعتیاد به الکل مصرف می‌شود. نالترکسون به عنوان درمانی برای اعتیاد به الکل به بهترین وجه مورد بررسی قرار گرفته است . [2] نشان داده شده است که نالترکسون میزان و دفعات نوشیدن را کاهش می دهد. [3] به نظر نمی‌رسد که درصد نوشیدن مشروبات الکلی را تغییر دهد. [4] سود کلی آن "متوسط" توصیف شده است. [5] ممکن است آکامپروسات برای از درمان وابستگی به مشروبات الکلی بهتر از نالترکسون عمل کند ، در حالی که نالترکسون ممکن است میل به الکل را تا حد بیشتری کاهش دهد. [6] نالترکسون تزریقی طولانی مدت مصرف هروئین را بیش از دارونما کاهش می دهد. [7] این دارو ممکن است بعد از چند هفته اشتیاق به مواد مخدر را کاهش دهد و حداقل در دوره زمانی که نالترکسون فعال است خطر مصرف بیش از حد را کاهش می دهد. [1] [8] این دارو هر ماه یکبار تجویز می شود و نسبت به فرمولاسیون خوراکی مطابقت بهتری دارد. [9] در یک بررسی در سال 2011 ، شواهد کافی برای تعیین اثر نالترکسون گرفته شده از طریق دهان در وابستگی به مواد مخدر مشاهده نشد. [10] اگرچه برخی از این فرمول ها به خوبی عمل می کنند ، اما باید روزانه مصرف شود و شخصی که هوسش زیاد شود ، می تواند مسمومیت با مواد افیونی را به راحتی با حذف یک دوز بدست آورد. با توجه به این مسئله ، سودمندی نالترکسون خوراکی در اختلالات استفاده از مواد مخدر محدود می شود. مصرف نالترکسون از راه دهان یک روش درمانی ایده‌آل برای تعداد کمی از افراد با سوئ مصرف مواد مخدر است که معمولاً افرادی دارای موقعیت و انگیزه اجتماعی پایداری هستند و مدت زمان کوتاهتری با مساله سوئ مصرف مواد درگیر بوده اند.[11] با پشتیبانی و حمایت دقیق تر ، نالترکسون ممکن است در جمعیت بیشتری موثر باشد. [12] نالتروکسان در واقع عملکردی آنتاگونیستی دارد.آنتاگونیست‌های گیرنده‌های اپیوئیدی معمولاً در مطالعات پیش بالینی برای تعیین چرایی یک پاسخ خاص که توسط سیستم اپیوئیدی اندوژن میانجی گری می‌شود مورد استفاده قرار میگیرند. این داروها همچنین برای از بین بردن اثرات مصرف بیش از حد مواد مخدر مورد استفاده قرار می¬گیرند. نالوکسان شایع‌ترین آنتاگونیست مورد استفاده است، که در یک شیوه ی رقابتی به گیرنده‌های اپیوئیدی μ متصل می‌شود. (Kobylecki et al., 1982)

مکانیسم اثر

نالتروکسان با اتصال به گیرنده‌های اوپیوئیدی و مهار رقابتی اثرات داروهای اوپیوئیدی و اوپیوئیدهای آندوژن، به میزان قابل ملاحظه‌ای وابستگی فیزیکی و اثر سرخوشی ناشی از اوپیوئیدها را از بین می‌برد و بنابراین تمایل بیمار برای مصرف اوپیوئیدها را کاهش می‌دهد. این دارو در افراد معتاد به اوپیوئیدها و الکل باعث بروز سندرم قطع می‌شود. مکانیسم اثر این دارو در کاهش تمایل به مصرف الکل هنوز مشخص نیست.این دارو نباید به صورت خودسرانه مصرف شود و هنگام مصرف و حداقل ۱۴ روز پس از قطع مصرف اوپیوئیدها مصرف شود.

موارد منع مصرف

نالترکسون نباید توسط افرادی که هپاتیت حاد یا نارسایی کبدی دارند ، یا کسانی که اخیراً از مواد مخدر استفاده می کنند (به طور معمول با فاصله 7-10 روز) استفاده شود.

عوارض جانبی

درد در ناحیه شکم، اضطراب، عصبانیت، بی‌قراری، اختلال در خواب. سردرد، درد مفاصل و عضلات، تهوع و استفراغ، خستگی غیرمعمول از عوارض جانبی شایع این دارو هستند.شایع ترین عوارض جانبی گزارش شده با نالترکسون ، شکایات دستگاه گوارش مانند اسهال و گرفتگی شکم است. این عوارض جانبی مشابه علائم ترک مخدر است ، زیرا اشغال گیرنده های مو تحرک دستگاه گوارش را افزایش می دهد.گزارش شده است که نالترکسون باعث آسیب کبدی می شود (اگر در دوزهای بالاتر از حد مجاز تجویز شود). این یک هشدار جعبه دارویی FDA برای این عارضه جانبی نادر دارد. با توجه به این گزارش ها ، برخی از پزشکان ممکن است آزمایش های عملکرد کبد را قبل از شروع نالترکسون و به طور دوره ای پس از آن بررسی کنند. نالترکسون نباید تا چند (به طور معمول 7-10) روز خودداری از مواد مخدر شروع شود. این امر به دلیل خطر ترک حاد مواد مخدر در صورت مصرف نالترکسون است ، زیرا نالترکسون اکثر مواد افیونی را از گیرنده های آنها جابجا می کند. زمان پرهیز ممکن است کمتر از 7 روز باشد ، این بستگی به نیمه عمر مخدر خاص مصرف شده دارد. بعضی از پزشکان از یک چالش نالوکسون برای تعیین اینکه آیا در بدن فرد مواد مخدر باقی مانده استفاده می کنند. این چالش شامل دادن دوز آزمایشی نالوکسان و نظارت بر ترک مواد افیونی است. در صورت بروز ترک ، نباید نالترکسون شروع شود. [13]

جستارهای وابسته

منابع
  1. "Naltrexone Monograph for Professionals - Drugs.com". Drugs.com. American Society of Health-System Pharmacists. Archived from the original on 9 November 2017. Retrieved 9 November 2017.
  2. Aboujaoude E, Salame WO (August 2016). "Naltrexone: A Pan-Addiction Treatment?". CNS Drugs. 30 (8): 719–33. doi:10.1007/s40263-016-0373-0. PMID 27401883.
  3. Rösner S, Hackl-Herrwerth A, Leucht S, Vecchi S, Srisurapanont M, Soyka M (December 2010). Srisurapanont M, ed. "Opioid antagonists for alcohol dependence". The Cochrane Database of Systematic Reviews (12): CD001867. doi:10.1002/14651858.CD001867.pub2. PMID 21154349.
  4. Donoghue K, Elzerbi C, Saunders R, Whittington C, Pilling S, Drummond C (June 2015). "The efficacy of acamprosate and naltrexone in the treatment of alcohol dependence, Europe versus the rest of the world: a meta-analysis". Addiction. 110 (6): 920–30. doi:10.1111/add.12875. PMID 25664494.
  5. Garbutt JC (2010). "Efficacy and tolerability of naltrexone in the management of alcohol dependence". Current Pharmaceutical Design. 16 (19): 2091–7. doi:10.2174/138161210791516459. PMID 20482515.
  6. Maisel NC, Blodgett JC, Wilbourne PL, Humphreys K, Finney JW (February 2013). "Meta-analysis of naltrexone and acamprosate for treating alcohol use disorders: when are these medications most helpful?". Addiction. 108 (2): 275–93. doi:10.1111/j.1360-0443.2012.04054.x. PMC 3970823. PMID 23075288.
  7. Sharma A, Kelly SM, Mitchell SG, Gryczynski J, O'Grady KE, Schwartz RP (June 2017). "Update on Barriers to Pharmacotherapy for Opioid Use Disorders". Current Psychiatry Reports. 19 (6): 35. doi:10.1007/s11920-017-0783-9. PMC 7075636 Check |pmc= value (help). PMID 28526967.
  8. Sharma B, Bruner A, Barnett G, Fishman M (July 2016). "Opioid Use Disorders". Child and Adolescent Psychiatric Clinics of North America. 25 (3): 473–87. doi:10.1016/j.chc.2016.03.002. PMC 4920977. PMID 27338968.
  9. Comer SD, Sullivan MA, Yu E, Rothenberg JL, Kleber HD, Kampman K, Dackis C, O'Brien CP (February 2006). "Injectable, sustained-release naltrexone for the treatment of opioid dependence: a randomized, placebo-controlled trial". Archives of General Psychiatry. 63 (2): 210–8. doi:10.1001/archpsyc.63.2.210. PMC 4200530. PMID 16461865.
  10. Minozzi S, Amato L, Vecchi S, Davoli M, Kirchmayer U, Verster A (April 2011). Minozzi S, ed. "Oral naltrexone maintenance treatment for opioid dependence". The Cochrane Database of Systematic Reviews (4): CD001333. doi:10.1002/14651858.CD001333.pub4. PMC 7045778 Check |pmc= value (help). PMID 21491383.
  11. «مرور نشریات - Iranian Journal of Psychiatry and Clinical Psychology - مجله روانپزشکی و روانشناسی بالینی ایران». ijpcp.iums.ac.ir. دریافت‌شده در ۲۰۲۰-۱۲-۰۱.
  12. Johansson BA, Berglund M, Lindgren A (April 2006). "Efficacy of maintenance treatment with naltrexone for opioid dependence: a meta-analytical review". Addiction. 101 (4): 491–503. doi:10.1111/j.1360-0443.2006.01369.x. PMID 16548929.
  13. Galanter, Marc; Kleber, Herbert. The American Psychiatric Publishing Textbook of Substance Abuse Treatment, 4th Edition. شابک ‎۱۵۸۵۶۲۲۷۶۱
  • فرهنگ داروهای ژنریک ایران، دکتر حشمتی، ۱۳۸۷
  • سایت دارویاب

1. Kobylecki RJ, Carling RW, Lord JA, Smith CF, Lane AC 1982 Common anionic receptor site hypothesis: its relevance to the antagonist action of naloxone. J Med Chem 25:116–120

This article is issued from Wikipedia. The text is licensed under Creative Commons - Attribution - Sharealike. Additional terms may apply for the media files.