نومیفنسین

نومیفنسین(به انگلیسی: Nomifensine) (با نام‌های تجاری Merital , Alival) یک مهارکننده بازجذب نوراپی‌نفرین–دوپامین است، یعنی دارویی است که با مسدود کردن ناقلین جذب مجدد دوپامین و نوراپی نفرین، میزان نوراپی نفرین سیناپسی و دوپامین موجود در گیرنده‌ها را افزایش می‌دهد.[2]

نومیفنسین
نام‌گذاری آیوپاک
(±)-2-Methyl-4-phenyl-1,2,3,4-tetrahydroisoquinolin-8-amine
اطلاعات درمانی
وضعیت قانونی
  • Withdrawn
روش مصرف داروخوراکی
اطلاعات فارماکوکینتیک
نیمه‌عمر (داروشناسی)۱٫۵–۴ ساعت
دفعکلیه (۸۸٪) در ۲۴ ساعت[1]
شناسه‌ها
سی‌ای‌اس24526-64-5 N
ای‌تی‌سیN06AX04
پاب‌کمCID: 4528
IUPHAR/BPS4792
دراگ‌بنکDB04821 Y
کم‌اسپایدر4371 Y
UNII1LGS5JRP31 Y
KEGGD05200 N
ChEBICHEBI:116225 Y
ChEMBLCHEMBL273575 Y
اطلاعات شیمیایی
فرمول شیمیاییC16H18N2
وزن مولکولی۲۳۸٫۳۳ g·mol−1
  (بررسی)

سنتز

نومیفنسین را می‌توان از واکنش ۲-نیترو- N-متیل‌بنزین‌آمین (۱) با فناسیل برومید شروع کرد تا ماده (۳) ایجاد شود.[3][4][5] هیدروژنه کردن کاتالیزوری بر روی نیکل رینی برای کاهش گروه نیترو و به دنبال آن کاهش با سدیم بوروهیدرید، الکل (۴) را فراهم می‌کند. تشکیل حلقه توسط کاتالیزور سولفوریک اسید، نومیفنسین را می‌دهد.

سنتز نومیفنسین

منابع

  1. Heptner W, Hornke I, Uihlein M (April 1984). "Kinetics and metabolism of nomifensine". The Journal of Clinical Psychiatry. 45 (4 Pt 2): 21–5. PMID 6370971.
  2. Brogden RN, Heel RC, Speight TM, Avery GS (July 1979). "Nomifensine: A review of its pharmacological properties and therapeutic efficacy in depressive illness". Drugs. 18 (1): 1–24. doi:10.2165/00003495-197918010-00001. PMID 477572.
  3. Hoffmann I, Ehrhart G, Schmitt K (July 1971). "[8-amino-4-phenyl-1,2,3,4-tetrahydroisoquinolines, a new group of antidepressive psycholeptic drugs]". Arzneimittel-Forschung. 21 (7): 1045. PMID 5109496.
  4. Zára-Kaczián E, György L, Deák G, Seregi A, Dóda M (July 1986). "Synthesis and pharmacological evaluation of some new tetrahydroisoquinoline derivatives inhibiting dopamine uptake and/or possessing a dopaminomimetic property". Journal of Medicinal Chemistry. 29 (7): 1189–95. doi:10.1021/jm00157a012. PMID 3806569.
  5. GB 1164192 corresp to G. Ehrhart et al., U.S. Patent ۳٬۵۷۷٬۴۲۴ (1969, 1971, both to Hoechst AG

This article is issued from Wikipedia. The text is licensed under Creative Commons - Attribution - Sharealike. Additional terms may apply for the media files.