دابیگاتران

دابیگاتران که در بین عموم تحت نام تجاری Pradaxa فروخته می‌شود، یک ضد انعقاد کننده است که برای درمان و جلوگیری از لخته شدن خون و از سکته مغزی جلوگیری می‌کند و در افراد مبتلا به فیبریلاسیون دهلیزی به کار می‌رود.[2][3] به‌طور خاص از آن برای جلوگیری از لخته شدن خون در تعویض مفصل ران یا زانو و در افرادی که سابقه لخته شدن قبلی دارند استفاده می‌شود. این ماده به عنوان جایگزینی برای وارفارین استفاده می‌شود و نیازی به نظارت توسط آزمایش خون نیست؛ و از طریق دهان مصرف می‌شود.

دابیگاتران
نام‌گذاری آیوپاک
Ethyl N-[(2-{[(4-{N'-[(hexyloxy)carbonyl]carbamimidoyl}phenyl)amino]methyl}-1-methyl-1H-benzimidazol-5-yl)carbonyl]-N-2-pyridinyl-β-alaninate
اطلاعات درمانی
نام تجاریPradaxa, Pradax, Prazaxa, others
AHFS/دراگزmonograph
مدلاین پلاسa610024
اطلاعات مجوزEMA:پیوند، US Daily Med:پیوند
ردهٔ بارداری
  • AU: C [1]
  • US: N (هنوز رده‌بندی نشده) [1]
    وضعیت قانونی
    روش مصرف داروBy mouth
    اطلاعات فارماکوکینتیک
    فراهمی زیستی3–7%[2]
    پیوند پروتئینی35%[2]
    نیمه‌عمر (داروشناسی)12–17 hours[2]
    شناسه‌ها
    سی‌ای‌اس۲۱۱۹۱۵-۰۶-۹ N
    ای‌تی‌سیB01AE07
    پاب‌کمCID: ۱۳۵۵۶۵۶۷۴
    دراگ‌بنکDB06695 Y
    کم‌اسپایدر۴۹۴۸۹۹۹ Y
    UNII2E18WX195X Y
    KEGGD07144
    ChEBICHEBI:۷۰۷۴۶
    ChEMBLCHEMBL۵۳۹۶۹۷ Y
    اطلاعات شیمیایی
    فرمول شیمیاییC۳۴H۴۱N۷O۵
    وزن مولکولیخطای عبارت: عملگر < دور از انتظار
      (بررسی)

    عوارض جانبی رایج آن شامل خونریزی و گاستریت است.[2] سایر عوارض جانبی ممکن است شامل خونریزی اطراف ستون فقرات و واکنشهای آلرژیک مانند آنافیلاکسی باشد. در موارد خونریزی شدید، می‌توان آن را با پادزهر، idarucizumab خنثی کرد. استفاده در دوران بارداری یا شیردهی توصیه نمی‌شود. در مقایسه با وارفارین، اثر متقابل آن با سایر داروها کمتر است.[4] این ماده یک مهار کننده مستقیم ترومبین است.[3]

    دابیگاتران در سال ۲۰۱۰ برای استفاده پزشکی در ایالات متحده ثبت شد.[2] این دارو در فهرست داروهای ضروری سازمان بهداشت جهانی قرار دارد که ایمن‌ترین و موثرترین داروهای مورد نیاز در یک سیستم بهداشتی است.[5] تأمین یک‌ماهه دارو در بریتانیا تا سال 2019 £۵۱ برای سرویس سلامت همگانی هزینه دارد.[3] در ایالات متحده هزینه عمده فروشی این مقدار حدود ۴۱۶ دلار آمریکا است.[6] در سال ۲۰۱۷، این دارو ۳۰۲مین داروی رایج در ایالات متحده بود که بیش از یک میلیون نسخه از آن وجود داشت.[7]

    مکانیسم اثر

    دابیگاتران و آسیل گلوکورونیدهای آن مهارکننده رقابتی و مستقیم ترومبین هستند. به علت اینکه ترومبین قادر به تبدیل فیبرینوژن به فیبرین در طی انعقاد است این دارو از ایجاد ترومبوز جلوگیری کرده و ترومبین آزاد، ترومبینهای متصل به لخته و تجمع پلاکتی ناشی از ترومبین را مهار می‌کند.[8]

    تداخلات

    استفاده همزمان با القاء کننده‌های P-gp (مثل ریفامپین) باعث کاهش اثر پراداکسا می‌شود و باید از مصرف همزمان آنها اجتناب شود. مهار کننده‌های P-gp مثل کتوکونازول، وراپامیل، آمیودارون و کلاریترومایسین نیاز به تنظیم دوز ندارند و اثری روی غلظت دابیگاتران ندارند.[8]

    منابع
    1. "Dabigatran (Pradaxa) Use During Pregnancy". Drugs.com. 27 December 2018. Retrieved 16 May 2020.
    2. "Dabigatran Etexilate Mesylate Monograph for Professionals". Drugs.com. American Society of Health-System Pharmacists. Retrieved 27 March 2019.
    3. British national formulary: BNF 76 (76 ed.). Pharmaceutical Press. 2018. pp. 135–137. ISBN 978-0-85711-338-2.
    4. Kiser, Kathryn (2017). Oral Anticoagulation Therapy: Cases and Clinical Correlation. Springer. p. 11. ISBN 978-3-319-54643-8.
    5. World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019. Geneva: World Health Organization. 2019. WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. License: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
    6. "NADAC as of 2019-02-27". Centers for Medicare and Medicaid Services. Retrieved 3 March 2019.
    7. "Dabigatran Etexilate Mesylate - Drug Usage Statistics". ClinCalc. Retrieved 11 April 2020.
    8. «دابیگاتران». muq.ac.ir. دانشگاه علوم پزشکی و خدمات بهداشتی درمانی قم. بایگانی‌شده از اصلی در ۵ ژوئیه ۲۰۲۰. دریافت‌شده در ۵ ژوئیه ۲۰۲۰.

    پیوند به بیرون
    This article is issued from Wikipedia. The text is licensed under Creative Commons - Attribution - Sharealike. Additional terms may apply for the media files.