گیرنده ۷ سروتونین

گیرنده ۷ سروتونین (انگلیسی: 5-HT7 receptor‎) یکی از اعضای اَبَرخانوادهٔ گیرنده جفت‌شونده با پروتئین جی از گیرنده‌های سطحی سلول است که توسطِ پیام‌رسان عصبی «سروتونین» (۵-هیدروکسی‌تریپتامین) فعال می‌شود.[4] این گیرنده به Gs متصل می‌شود (تولید آدنوزین مونوفسفات حلقه‌ای را که یک مولکول پیام‌رسان داخل‌سلولی است را تحریک می‌کند)[5][6] و در بافت‌های گوناگون بدن به‌ویژه در مغز، لوله گوارش و رگ‌های خونی یافت می‌شود.[6] گیرنده ۷ سروتونین یکی از اهداف ساخت دارو برای برخی بیماری‌ها بوده‌است.[7] در انسان توسط ژن «HTR7» کُدگذاری می‌شود و نسخهٔ مختلف از آن قابل ترجمه و ساخت است.[8]

HTR7
معین‌کننده‌ها
نام‌های دیگرHTR7, 5-HT7, 5-HT7 receptor, 5-hydroxytryptamine receptor 7
شناسه‌های بیرونیOMIM: 182137 MGI: 99841 HomoloGene: 20244 GeneCards: HTR7
الگوی گسترش RNA




More reference expression data
هم‌ساخت‌شناسی
گونه‌هاانسانموش
Entrez

3363

15566

آنسامبل

ENSG00000148680

ENSMUSG00000024798

یونی‌پروت

P34969

P32304

RefSeq (mRNA)

NM_000872، NM_019859، XM_024447973 NM_019860، NM_000872، NM_019859، XM_024447973

NM_001347442، NM_001360297، NM_001360298، NM_001360300، NM_001360318، XM_030250756 NM_008315، NM_001347442، NM_001360297، NM_001360298، NM_001360300، NM_001360318، XM_030250756

RefSeq (پروتئین)

NP_062873، NP_062874، XP_024303741 NP_000863، NP_062873، NP_062874، XP_024303741

NP_032341، NP_001347226، NP_001347227، NP_001347229، NP_001347247، XP_030106616 NP_001334371، NP_032341، NP_001347226، NP_001347227، NP_001347229، NP_001347247، XP_030106616

موقعیت (UCSC)n/aChr : 35.96 – 36.06 Mb
جستجوی PubMed[2][3]
ویکی‌داده
مشاهده/ویرایش HumanView/Edit Mouse

عملکرد

گیرنده ۷ سروتونین در شل‌شدگی ماهیچه‌های صاف دیوارهٔ رگ‌ها لوله گوارشی نقش دارد.[4] بیشترین تراکم این گیرنده در تالاموس و هیپوتالاموس و سپس در هیپوکامپ و قشر مغز دیده می‌شود. گیرنده ۷ سروتونین در تنظیم دمایی، ساعت زیستی، یادگیری، حافظه و خواب دخالت دارد و به نظر می‌رسد که در کنترل خلق هم نقش داشته باشد و در نتیجه شاید یکی از اهداف درمان دارویی برای اختلال افسردگی عمده باشد.[9][10]

گونه‌ها

سه نوع برش دگرسان در ژن تولیدکنندهٔ این گیرنده یه شرح زیر وجود دارد که تنها تفاوت آنها در ریشهٔ کربوکسیل‌شان است.[8]

  • h5-HT7(a)
  • h5-HT7(b)
  • h5-HT7(d)

اکتشاف

در سال ۱۹۸۳ شواهدی دالِ بر وجود یک گیرندهٔ مشابه با گیرنده ۱ سروتونین به‌دست آمد.[11] ده سال بعد، گیرنده ۷ سروتونین شبیه‌سازی و مشخصاتش توصیف شد.[6] بعدها مشخص شد که آنچه در سال ۱۹۸۳ یافت شده بود، همان گیرنده ۷ سروتونین بوده‌است.[12]

اهمیت بالینی

ژن تولیدکننده این گیرنده احتمالاً با بروز اوتیسم و برخی اختلالات روان‌پزشکی مرتبط است.[13]

لیگاندها

برخی آگونیست‌ها

موجب افزایش آدنوزین مونوفسفات حلقه‌ای (↑cAMP) می‌گردند.

آنتاگونیست‌ها

موجب کاهش آدنوزین مونوفسفات حلقه‌ای (↓cAMP) می‌گردند.[16][17]

آنتاگونیست‌های غیرفعال‌کننده

این داروها، آنتاگونیست‌های غیررقابتی هستند که حساسیت گیرنده را به آگونیست از بین می‌برند و اغلب همچون داروی ریسپریدون، برگشت‌ناپذیر یا شبه برگشت‌ناپذیر هستند.[18][19]

جستارهای وابسته

منابع
  1. GRCm38: Ensembl release 89: ENSMUSG00000024798 - Ensembl, May 2017
  2. "Human PubMed Reference:". National Center for Biotechnology Information, U.S. National Library of Medicine.
  3. "Mouse PubMed Reference:". National Center for Biotechnology Information, U.S. National Library of Medicine.
  4. Vanhoenacker P, Haegeman G, Leysen JE (February 2000). "5-HT7 receptors: current knowledge and future prospects". Trends in Pharmacological Sciences. 21 (2): 70–7. doi:10.1016/S0165-6147(99)01432-7. PMID 10664612.
  5. Ruat M, Traiffort E, Leurs R, Tardivel-Lacombe J, Diaz J, Arrang JM, Schwartz JC (September 1993). "Molecular cloning, characterization, and localization of a high-affinity serotonin receptor (5-HT7) activating cAMP formation". Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America. 90 (18): 8547–51. doi:10.1073/pnas.90.18.8547. PMC 47394. PMID 8397408.
  6. Bard JA, Zgombick J, Adham N, Vaysse P, Branchek TA, Weinshank RL (November 1993). "Cloning of a novel human serotonin receptor (5-HT7) positively linked to adenylate cyclase". The Journal of Biological Chemistry. 268 (31): 23422–6. PMID 8226867.
  7. Mnie-Filali O, Lambás-Señas L, Zimmer L, Haddjeri N (December 2007). "5-HT7 receptor antagonists as a new class of antidepressants". Drug News & Perspectives. 20 (10): 613–8. doi:10.1358/dnp.2007.20.10.1181354. PMID 18301795.
  8. Heidmann DE, Metcalf MA, Kohen R, Hamblin MW (April 1997). "Four 5-hydroxytryptamine7 (5-HT7) receptor isoforms in human and rat produced by alternative splicing: species differences due to altered intron-exon organization". Journal of Neurochemistry. 68 (4): 1372–81. doi:10.1046/j.1471-4159.1997.68041372.x. PMID 9084407. S2CID 25951920.
  9. Hedlund PB, Sutcliffe JG (September 2004). "Functional, molecular and pharmacological advances in 5-HT7 receptor research". Trends in Pharmacological Sciences. 25 (9): 481–6. doi:10.1016/j.tips.2004.07.002. PMID 15559250.
  10. Naumenko VS, Popova NK, Lacivita E, Leopoldo M, Ponimaskin EG (July 2014). "Interplay between serotonin 5-HT1A and 5-HT7 receptors in depressive disorders". CNS Neuroscience & Therapeutics. 20 (7): 582–90. doi:10.1111/cns.12247. PMC 6493079. PMID 24935787.
  11. Feniuk W, Humphrey PP, Watts AD (December 1983). "5-Hydroxytryptamine-induced relaxation of isolated mammalian smooth muscle". European Journal of Pharmacology. 96 (1–2): 71–8. doi:10.1016/0014-2999(83)90530-7. PMID 6662198.
  12. Hoyer D, Hannon JP, Martin GR (April 2002). "Molecular, pharmacological and functional diversity of 5-HT receptors". Pharmacology Biochemistry and Behavior. 71 (4): 533–54. doi:10.1016/S0091-3057(01)00746-8. PMID 11888546. S2CID 25543069.
  13. Lassig JP, Vachirasomtoon K, Hartzell K, Leventhal M, Courchesne E, Courchesne R, Lord C, Leventhal BL, Cook EH (October 1999). "Physical mapping of the serotonin 5-HT(7) receptor gene (HTR7) to chromosome 10 and pseudogene (HTR7P) to chromosome 12, and testing of linkage disequilibrium between HTR7 and autistic disorder". American Journal of Medical Genetics. 88 (5): 472–5. doi:10.1002/(SICI)1096-8628(19991015)88:5<472::AID-AJMG7>3.0.CO;2-G. PMID 10490701.
  14. Sprouse J, Reynolds L, Li X, Braselton J, Schmidt A (January 2004). "8-OH-DPAT as a 5-HT7 agonist: phase shifts of the circadian biological clock through increases in cAMP production". Neuropharmacology. 46 (1): 52–62. doi:10.1016/j.neuropharm.2003.08.007. PMID 14654097. S2CID 41623573.
  15. Davies MA, Sheffler DJ, Roth BL. Aripiprazole: A Novel Atypical Antipsychotic Drug With a Uniquely Robust Pharmacology. CNS Drug Reviews [Internet]. 2004 [cited 2013 Aug 4];10(4):317–36. Available from: http://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1111/j.1527-3458.2004.tb00030.x/pdf
  16. Pittalà V, Salerno L, Modica M, Siracusa MA, Romeo G (September 2007). "5-HT7 receptor ligands: recent developments and potential therapeutic applications". Mini Reviews in Medicinal Chemistry. 7 (9): 945–60. doi:10.2174/138955707781662663. PMID 17897083.
  17. Leopoldo M (March 2004). "Serotonin(7) receptors (5-HT(7)Rs) and their ligands". Current Medicinal Chemistry. 11 (5): 629–61. doi:10.2174/0929867043455828. PMID 15032609.
  18. Smith C, Rahman T, Toohey N, Mazurkiewicz J, Herrick-Davis K, Teitler M (October 2006). "Risperidone irreversibly binds to and inactivates the h5-HT7 serotonin receptor". Molecular Pharmacology. 70 (4): 1264–70. doi:10.1124/mol.106.024612. PMID 16870886. S2CID 1678887.
  19. Knight JA, Smith C, Toohey N, Klein MT, Teitler M (February 2009). "Pharmacological analysis of the novel, rapid, and potent inactivation of the human 5-Hydroxytryptamine7 receptor by risperidone, 9-OH-Risperidone, and other inactivating antagonists". Molecular Pharmacology. 75 (2): 374–80. doi:10.1124/mol.108.052084. PMC 2671286. PMID 18996971.

پیوند به بیرون
This article is issued from Wikipedia. The text is licensed under Creative Commons - Attribution - Sharealike. Additional terms may apply for the media files.