آناستروزول

آناستروزول که در بین دیگران تحت نام تجاری Arimidex فروخته می‌شود، دارویی است که علاوه بر سایر درمان‌ها برای سرطان پستان، مورد استفاده قرار می‌گیرد.[6] به‌طور خاص برای سرطان پستان از گیرنده‌های مثبت هورمون استفاده می‌شود. همچنین از این دارو برای جلوگیری از سرطان پستان برای افراد در معرض خطر استفاده شده‌است.

آناستروزول
نام‌گذاری آیوپاک
2,2'-[5-(1H-1,2,4-triazol-1-ylmethyl)-1,3-phenylene]bis(2-methylpropanenitrile)[1]
اطلاعات درمانی
نام تجاریArimidex, Aremed, others
AHFS/دراگزmonograph
مدلاین پلاسa696018
اطلاعات مجوزUS Daily Med:پیوند
ردهٔ بارداری
  • US: D (شواهد خطر وجود دارد) [2]
    وضعیت قانونی
    روش مصرف داروBy mouth (tablets)
    اطلاعات فارماکوکینتیک
    فراهمی زیستیUnknown (but well-absorbed in animals)[3][4]
    پیوند پروتئینی40%[3][5]
    سوخت و سازLiver (~85%) (N-dealkylation, hydroxylation, glucuronidation)[3][4][5]
    نیمه‌عمر (داروشناسی)40–50 hours[3][4][5]
    دفعUrine (11%)[3][4][5]
    شناسه‌ها
    سی‌ای‌اس۱۲۰۵۱۱-۷۳-۱ Y
    ای‌تی‌سیL02BG03
    پاب‌کمCID: ۲۱۸۷
    IUPHAR/BPS۵۱۳۷
    دراگ‌بنکDB01217 Y
    کم‌اسپایدر۲۱۰۲ Y
    UNII2Z07MYW1AZ Y
    KEGGD00960 Y
    ChEBICHEBI:۲۷۰۴ Y
    ChEMBLCHEMBL۱۳۹۹ Y
    مترادفsAnastrazole; anastrozol; ICI-D1033; ZD-1033
    اطلاعات شیمیایی
    فرمول شیمیاییC۱۷H۱۹N۵
    وزن مولکولیخطای عبارت: عملگر < دور از انتظار
      (بررسی)

    عوارض جانبی رایج آناستروزول شامل گرگرفتگی، تغییر حالت، درد مفاصل و حالت تهوع است.[2][6] عوارض جانبی شدید شامل افزایش خطر ابتلا به بیماری‌های قلبی و پوکی استخوان است. استفاده از این دارو در دوران بارداری ممکن است به کودک آسیب برساند. آناستروزول در خانواده داروهای مهارکننده آروماتاز است. این کار با مسدود کردن تولید استروژن‌ها در بدن کار می‌کند و از این رو اثرات ضد استروژن دارد.

    آناستروزول در سال ۱۹۸۷ ثبت اختراع شد و در سال ۱۹۹۵ برای مصارف پزشکی مورد تأیید قرار گرفت.[7][8] این دارو در فهرست داروهای ضروری سازمان بهداشت جهانی قرار دارد که، ایمن‌ترین و موثرترین داروهای مورد نیاز در یک سیستم بهداشتی است.[9] آناستروزول به عنوان داروی عمومی در دسترس است.[2] هزینه عمده فروشی در کشورهای در حال توسعه حدود ۱٫۹۲–۳۰٫۶۰ دلار در ماه است.[10] در ایالات متحده هزینه عمده فروشی در حدود ۳٫۸۱ دلار در ماه است.[11] در سال ۲۰۱۷، این دارو ۲۵۸مین داروی رایج در ایالات متحده بود که بیش از یک میلیون نسخه از آن وجود داشت.[12][13]

    فرم‌های موجود

    آناستروزول به شکل قرص خوراکی یک میلی‌گرمی موجود است.[6][14] هیچ شکل یا روش مصرف دارو جایگزینی در دسترس نیست.

    فارماکوکینتیک

    آناستروزول به سرعت و تقریباً به‌طور کامل از مسیر گوارشی جذب می‌شود و اوج غلظت پلاسمائی آن طی ۲ ساعت حاصل می‌شود. غذا باعث کاهش سرعت جذب می‌شود اما این مورد از لحاظ بالینی مهم نمی‌باشد. آناستروزول به میزان ۴۰٪ به پروتئین‌های پلاسما متصل می‌شود. در کبد متابولیزه می‌گردد و از طریق ادرار دفع می‌شود که عمدتاً به شکل متابولیت‌ها می‌باشد. نیمه‌عمر حذف نهایی آن حدود ۵۰ ساعت می‌باشد و غلظت‌های پایدار آن بعد از حدود ۷ روز در بیمارانی که روزانه یک دوز دریافت کرده‌اند حاصل می‌شود.[15]

    منابع
    1. "anastrozole". Chemical Entities of Biological Interest (ChEBI). European Molecular Biology Laboratory. Archived from the original on 2011-09-22. Retrieved 2011-08-14.
    2. "Anastrozole". The American Society of Health-System Pharmacists. Archived from the original on 21 December 2016. Retrieved 8 December 2016.
    3. Lønning P, Pfister C, Martoni A, Zamagni C (August 2003). "Pharmacokinetics of third-generation aromatase inhibitors". Seminars in Oncology. 30 (4 Suppl 14): 23–32. doi:10.1016/S0093-7754(03)00305-1. PMID 14513434.
    4. Lønning P (2003). "Clinical pharmacokinetics of aromatase inhibitors and inactivators". Clinical Pharmacokinetics. 42 (7): 619–31. doi:10.2165/00003088-200342070-00002. PMID 12844324.
    5. Sanford M, Plosker GL (2008). "Anastrozole: a review of its use in postmenopausal women with early-stage breast cancer". Drugs. 68 (9): 1319–40. doi:10.2165/00003495-200868090-00007. PMID 18547136.
    6. "Highlights of Prescribing Information Anastrozole" (PDF). FDA. Retrieved 31 July 2019.
    7. Fischer, Janos; Ganellin, C. Robin (2006). Analogue-based Drug Discovery. John Wiley & Sons. p. 516. ISBN 978-3-527-60749-5. Archived from the original on 2016-12-20.
    8. Dukes M (1997). "The relevance of preclinical models to the treatment of postmenopausal breast cancer". Oncology. 54 Suppl 2 (2): 6–10. doi:10.1159/000227748. PMID 9394853.
    9. World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019. Geneva: World Health Organization. 2019. WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. License: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
    10. "Anastrozole". International Drug Price Indicator Guide. Retrieved 8 December 2016.
    11. "NADAC as of 2016-12-07 | Data.Medicaid.gov". Centers for Medicare and Medicaid Services. Archived from the original on 21 December 2016. Retrieved 18 December 2016.
    12. "The Top 300 of 2020". ClinCalc. Retrieved 11 April 2020.
    13. "Anastrozole - Drug Usage Statistics". ClinCalc. Retrieved 11 April 2020.
    14. White, Rebecca; Bradnam, Vicky (11 March 2015). Handbook of Drug Administration via Enteral Feeding Tubes, 3rd edition. Pharmaceutical Press. pp. 108–. ISBN 978-0-85711-162-3.
    15. «آناستروزول». cnin. دریافت‌شده در ۵ ژوئیه ۲۰۲۰.

    پیوند به بیرون
    • "Anastrozole". Drug Information Portal. U.S. National Library of Medicine.
    This article is issued from Wikipedia. The text is licensed under Creative Commons - Attribution - Sharealike. Additional terms may apply for the media files.