رالوکسیفن

رده درمانی: داروهای هورمونی تعدیل‌کننده انتخابی گیرنده استروژن

رالوکسیفن
سامانه‌شناسی نام (آیوپاک)
[6-hydroxy-2-(4-hydroxyphenyl)- benzothiophen-3-yl]- [4-[2-(1-piperidyl)ethoxy]phenyl] -methanone
داده‌های بالینی
نام تجاری Evista
AHFS/دانشنامه دراگز monograph
مدلاین پلاس a698007
Licence data EMA:Link, US FDA:link
رده بارداری X(US)
تجویز Oral
داده‌های فارماکوکینتیکی
فراهمی زیستی 2%
پیوند پروتئینی 95%
متابولیسم Gut glucuronidation[1]
CYP system not involved
نیمه‌عمر 27.7 hours
دفع Fecal
شناسه
شماره سی‌ای‌اس 84449-90-1 Y
کد ATC G03XC01
پاب‌کم CID 5035
IUPHAR ligand 2820
بانک‌دارو DB00481
کم‌اسپایدر 4859 Y
UNII YX9162EO3I Y
ChEBI CHEBI:8772 Y
ChEMBL CHEMBL81 Y
داده‌های شیمی
فرمول C28H27NO4S 
وزن مولکولی 473.584 g/mol
SMILES eMolecules & PubChem
 Y(what is this?)  (verify)

رالوکسیفن (به انگلیسی: Raloxifene)

اشکال دارویی: قرص

موارد مصرف

رالوکسیفن برای درمان و پیشگیری پوکی استخوان در زنان پس از دوره یائسگی بکار میرود . رالوکسیفن برای درمان سرطان پستان و نازایی وابسته به‌اولیگومنوره یا آمنوره ثانویه مصرف می‌شود.

همچنین از تاموکسیفن می‌توان در مواردی با تجویز پزشک برای درمان ماستالژی (درد پستان) هم استفاده کرد. و برای جلوگیری از ژنیکوماستی ( نوک پستان ) در مردان بر اثر استفاده بیش از حد استروئیدها ( داروهای هورمونی بدنسازی).

مکانیسم اثر

رالوکسیفن از گروه داروهای SERM (تعدیل‌کننده‌های انتخابی گیرنده استروژن) می‌باشد . این داروها در برخی بافت‌ها اثرات مشابه استروژن ( آگونیستی)، و در سایر بافت‌ها دارای اثرات مشابه نسبی یا جلوگیری از اثر استروژن (آنتاگونیستی) دارند. رالوکسیفن در درمان سرطان‌های پاسخ دهنده به هورمون تجویز می‌شود و در این بافت به عنوان آنتاگونیست از فعال شدن گیرنده توسط استروژن‌های آندوژن جلوگیری می‌کند.

عوارض جانبی

گر گرفتگی، خونریزی‌واژن، توقف قاعدگی، خارش فرج، اختلالات گوارشی، التهاب تومور]]، کاهش تعداد پلاکتها، احتباس مایعات، طاسی، فیبروم رحم، اختلالات بینایی (تغییرات قرنیه، آب مروارید و رتینوپاتی) کاهش‌پلاکت‌ها یا گلبول‌های سفید خون، به‌ندرت کاهش نوتروفیل‌ها و تغییرات آنزیم‌های‌کبدی از عوارض جانبی دارو هستند.

منابع
  1. Jeong, Eun Ju (2005-03-15). "Species- and Disposition Model-Dependent Metabolism of Raloxifene in Gut and Liver: Role of UGT1A10". Drug Metabolism and Disposition. ASPET. 33 (6): 785–794. doi:10.1124/dmd.104.001883. PMID 15769887. Retrieved 2010-10-20. Unknown parameter |coauthors= ignored (|author= suggested) (help)
  • فرهنگ داروهای ژنریک ایران، دکتر حشمتی ، ۱۳۸۷
  • سایت دانشکده داروسازی دانشگاه شهید بهشتی
  • خلاصه و آزمونهای فارماکولوژی کاتزونگ و ترور
This article is issued from Wikipedia. The text is licensed under Creative Commons - Attribution - Sharealike. Additional terms may apply for the media files.