اپرپیتانت

اپرپیتانت (انگلیسی: Aprepitant) یکی از داروهایی است که برای پیشگیری از بروز تهوع و استفراغ ناشی از شیمی‌درمانی و همچنین پیشگیری از تهوع و استفراغ بعد از بیهوشی استفاده می‌شود.[1] می‌توان این دارو را که به‌صورت خوراکی مصرف می‌شود،[1] در ترکیب با اندانسترون و دگزامتازون به‌کار برد.[1]

اپرپیتانت
سامانه‌شناسی نام (آیوپاک)
5-([(2R,3S)-2-((R)-1-[3,5-Bis(trifluoromethyl)phenyl]ethoxy)-3-(4-fluorophenyl)morpholino]methyl)-1H-1,2,4-triazol-3(2H)-one
داده‌های بالینی
نام تجاری Emend
AHFS/دانشنامه دراگز monograph
مدلاین پلاس a604003
Licence data EMA:Link, US Daily Med:link
رده بارداری B(US)
تجویز خوراکی (کپسول)
داده‌های فارماکوکینتیکی
فراهمی زیستی ۶۰–۶۵٪
پیوند پروتئینی بیش از ۹۵٪
متابولیسم کبد (بیشتر توسط آنزیم CYP3A4؛ البته آنزیم‌های CYP2C19 و CYP1A2 هم مشارکت‌هایی دارند)
نیمه‌عمر ۹ تا ۱۳ ساعت
دفع ادرار (۵٪)، مدفوع (۸۶٪)
شناسه
شماره سی‌ای‌اس 170729-80-3 Y
کد ATC A04AD12
پاب‌کم CID 6918365
IUPHAR ligand 3490
بانک‌دارو DB00673
کم‌اسپایدر 5293568 Y
UNII 1NF15YR6UY Y
ChEBI CHEBI:499361 Y
ChEMBL CHEMBL1471 Y
داده‌های شیمی
فرمول C23H21F7N4O3 
SMILES eMolecules & PubChem
 Y(what is this?)  (verify)

عوارض جانبی شایع دارو شامل خستگی، کاهش اشتها، اسهال، درد شکم، سکسکه، خارش، سینه‌پهلو و تغییرات فشار خون است.[1] در برخی افراد نیز ممکن است آنافیلاکسی رخ دهد.[1] با آنکه به‌نظر می‌رسد مصرف این دارو در حاملگی بی‌خطر باشد، اما بررسی دقیقی در این زمینه انجام نشده‌است.[2] اپرپیتانت یکی از داروهای خانوادهٔ «آنتاگونیست‌های گیرندهٔ نوروکین ۱» است.[1] این دارو اجازه نمی‌دهد ماده P به گیرنده تاکی‌کینین متصل شود.[3]

اپرپیتانت برای مصارف پزشکی در سال ۲۰۰۳ میلادی در اروپا و ایالات متحده آمریکا تأیید شد.[1][3] این دارو از محصولات شرکت مرک اند کو.[1] و یکی از داروهای ضروری سازمان جهانی بهداشت است.[4]

اپرپیتانت از هستهٔ مورفولین ساخته می‌شود که ۲ استخلاف آن به حلقهٔ کربن متصل شده‌است. این دو استخلاف، گروه‌های فلوئوروفنیل و ۱-فنیل‌اتانول با سه تری‌فلورومتیل است. این دارو یک بلور جامد سفیدرنگ با جرم مولکولی ۵۳۴٫۵۳ است که انحلال‌پذیری اندکی در آب دارد. فرمول تجربی آن C23H21F7N4O3 است.

منابع

  1. "Aprepitant/Fosaprepitant Dimeglumine Monograph for Professionals". Drugs.com. Retrieved 13 October 2019.
  2. "Aprepitant Use During Pregnancy". Drugs.com. Retrieved 13 October 2019.
  3. "Emend". European Medicines Agency. 17 September 2018. Retrieved 13 October 2019.
  4. World Health Organization (2019). World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019. Geneva: World Health Organization. hdl:10665/325771. WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. License: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
This article is issued from Wikipedia. The text is licensed under Creative Commons - Attribution - Sharealike. Additional terms may apply for the media files.