اپرپیتانت
اپرپیتانت (انگلیسی: Aprepitant) یکی از داروهایی است که برای پیشگیری از بروز تهوع و استفراغ ناشی از شیمیدرمانی و همچنین پیشگیری از تهوع و استفراغ بعد از بیهوشی استفاده میشود.[1] میتوان این دارو را که بهصورت خوراکی مصرف میشود،[1] در ترکیب با اندانسترون و دگزامتازون بهکار برد.[1]
سامانهشناسی نام (آیوپاک) | |
---|---|
5-([(2R,3S)-2-((R)-1-[3,5-Bis(trifluoromethyl)phenyl]ethoxy)-3-(4-fluorophenyl)morpholino]methyl)-1H-1,2,4-triazol-3(2H)-one | |
دادههای بالینی | |
نام تجاری | Emend |
AHFS/دانشنامه دراگز | monograph |
مدلاین پلاس | a604003 |
Licence data | EMA:Link, US Daily Med:link |
رده بارداری | B(US) |
تجویز | خوراکی (کپسول) |
دادههای فارماکوکینتیکی | |
فراهمی زیستی | ۶۰–۶۵٪ |
پیوند پروتئینی | بیش از ۹۵٪ |
متابولیسم | کبد (بیشتر توسط آنزیم CYP3A4؛ البته آنزیمهای CYP2C19 و CYP1A2 هم مشارکتهایی دارند) |
نیمهعمر | ۹ تا ۱۳ ساعت |
دفع | ادرار (۵٪)، مدفوع (۸۶٪) |
شناسه | |
شماره سیایاس | 170729-80-3 |
کد ATC | A04AD12 |
پابکم | CID 6918365 |
IUPHAR ligand | 3490 |
بانکدارو | DB00673 |
کماسپایدر | 5293568 |
UNII | 1NF15YR6UY |
ChEBI | CHEBI:499361 |
ChEMBL | CHEMBL1471 |
دادههای شیمی | |
فرمول | C23H21F7N4O3 |
SMILES | eMolecules & PubChem |
| |
(what is this?) (verify) |
عوارض جانبی شایع دارو شامل خستگی، کاهش اشتها، اسهال، درد شکم، سکسکه، خارش، سینهپهلو و تغییرات فشار خون است.[1] در برخی افراد نیز ممکن است آنافیلاکسی رخ دهد.[1] با آنکه بهنظر میرسد مصرف این دارو در حاملگی بیخطر باشد، اما بررسی دقیقی در این زمینه انجام نشدهاست.[2] اپرپیتانت یکی از داروهای خانوادهٔ «آنتاگونیستهای گیرندهٔ نوروکین ۱» است.[1] این دارو اجازه نمیدهد ماده P به گیرنده تاکیکینین متصل شود.[3]
اپرپیتانت برای مصارف پزشکی در سال ۲۰۰۳ میلادی در اروپا و ایالات متحده آمریکا تأیید شد.[1][3] این دارو از محصولات شرکت مرک اند کو.[1] و یکی از داروهای ضروری سازمان جهانی بهداشت است.[4]
اپرپیتانت از هستهٔ مورفولین ساخته میشود که ۲ استخلاف آن به حلقهٔ کربن متصل شدهاست. این دو استخلاف، گروههای فلوئوروفنیل و ۱-فنیلاتانول با سه تریفلورومتیل است. این دارو یک بلور جامد سفیدرنگ با جرم مولکولی ۵۳۴٫۵۳ است که انحلالپذیری اندکی در آب دارد. فرمول تجربی آن C23H21F7N4O3 است.
منابع
- "Aprepitant/Fosaprepitant Dimeglumine Monograph for Professionals". Drugs.com. Retrieved 13 October 2019.
- "Aprepitant Use During Pregnancy". Drugs.com. Retrieved 13 October 2019.
- "Emend". European Medicines Agency. 17 September 2018. Retrieved 13 October 2019.
- World Health Organization (2019). World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019. Geneva: World Health Organization. hdl:10665/325771. WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. License: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
- مشارکتکنندگان ویکیپدیا. «Aprepitant». در دانشنامهٔ ویکیپدیای انگلیسی، بازبینیشده در ۵ آوریل ۲۰۲۱.