اپرپیتانت

اپرپیتانت (انگلیسی: Aprepitant‎) یکی از داروهایی است که برای پیشگیری از بروز تهوع و استفراغ ناشی از شیمی‌درمانی و همچنین پیشگیری از تهوع و استفراغ بعد از بیهوشی استفاده می‌شود.[1] می‌توان این دارو را که به‌صورت خوراکی مصرف می‌شود،[1] در ترکیب با اندانسترون و دگزامتازون به‌کار برد.[1]

اپرپیتانت

سامانه‌شناسی نام (آیوپاک)
5-([(2R,3S)-2-((R)-1-[3,5-Bis(trifluoromethyl)phenyl]ethoxy)-3-(4-fluorophenyl)morpholino]methyl)-1H-1,2,4-triazol-3(2H)-one
داده‌های بالینی
نام تجاری	Emend
AHFS/دانشنامه دراگز	monograph
مدلاین پلاس	a604003
Licence data	EMA:Link, US Daily Med:link
رده بارداری	B(US)
تجویز	خوراکی (کپسول)
داده‌های فارماکوکینتیکی
فراهمی زیستی	۶۰–۶۵٪
پیوند پروتئینی	بیش از ۹۵٪
متابولیسم	کبد (بیشتر توسط آنزیم CYP3A4؛ البته آنزیم‌های CYP2C19 و CYP1A2 هم مشارکت‌هایی دارند)
نیمه‌عمر	۹ تا ۱۳ ساعت
دفع	ادرار (۵٪)، مدفوع (۸۶٪)
شناسه
شماره سی‌ای‌اس	170729-80-3 Y
کد ATC	A04AD12
پاب‌کم	CID 6918365
IUPHAR ligand	3490
بانک‌دارو	DB00673
کم‌اسپایدر	5293568 Y
UNII	1NF15YR6UY Y
ChEBI	CHEBI:499361 Y
ChEMBL	CHEMBL1471 Y
داده‌های شیمی
فرمول	C23H21F7N4O3
SMILES	eMolecules & PubChem
InChI InChI=1S/C23H21F7N4O3/c1-12(14-8-15(22(25,26)27)10-16(9-14)23(28,29)30)37-20-19(13-2-4-17(24)5-3-13)34(6-7-36-20)11-18-31-21(35)33-32-18/h2-5,8-10,12,19-20H,6-7,11H2,1H3,(H2,31,32,33,35)/t12-,19+,20-/m1/s1 Y Key:ATALOFNDEOCMKK-OITMNORJSA-N Y
Y(what is this?)  (verify)

عوارض جانبی شایع دارو شامل خستگی، کاهش اشتها، اسهال، درد شکم، سکسکه، خارش، سینه‌پهلو و تغییرات فشار خون است.[1] در برخی افراد نیز ممکن است آنافیلاکسی رخ دهد.[1] با آنکه به‌نظر می‌رسد مصرف این دارو در حاملگی بی‌خطر باشد، اما بررسی دقیقی در این زمینه انجام نشده‌است.[2] اپرپیتانت یکی از داروهای خانوادهٔ «آنتاگونیست‌های گیرندهٔ نوروکین ۱» است.[1] این دارو اجازه نمی‌دهد ماده P به گیرنده تاکی‌کینین متصل شود.[3]

اپرپیتانت برای مصارف پزشکی در سال ۲۰۰۳ میلادی در اروپا و ایالات متحده آمریکا تأیید شد.[1][3] این دارو از محصولات شرکت مرک اند کو.[1] و یکی از داروهای ضروری سازمان جهانی بهداشت است.[4]

اپرپیتانت از هستهٔ مورفولین ساخته می‌شود که ۲ استخلاف آن به حلقهٔ کربن متصل شده‌است. این دو استخلاف، گروه‌های فلوئوروفنیل و ۱-فنیل‌اتانول با سه تری‌فلورومتیل است. این دارو یک بلور جامد سفیدرنگ با جرم مولکولی ۵۳۴٫۵۳ است که انحلال‌پذیری اندکی در آب دارد. فرمول تجربی آن C₂₃H₂₁F₇N₄O₃ است.