ساکویناویر

ساکویناویر، با نام تجاری اینویریس و فورتوویس هم شناخته می‌شود. این دارو که یک داروی ضد ویروس است همراه با ریتوناویر یا لوپیناویر/ریتوناویربرای درمان یا پیشگیری از HIV/AIDS به صورت داروی خوردنی مصرف می‌شود.[2]

ساکویناویر
سامانه‌شناسی نام (آیوپاک)
(2S)-N-[(2S,3R)-4-[(3S)-3-(tert-butylcarbamoyl)-decahydroisoquinolin-2-yl]-3-hydroxy-1-phenylbutan-2-yl]-2-(quinolin-2-ylformamido)butanediamide
داده‌های بالینی
نام تجاری Invirase, Fortovase
AHFS/دانشنامه دراگز monograph
مدلاین پلاس a696001
رده بارداری B1 Australia
داده‌های فارماکوکینتیکی
فراهمی زیستی ~4% (without ritonavir boosting)[1]
پیوند پروتئینی 98%
متابولیسم Hepatic, mainly by CYP3A4
نیمه‌عمر 9–15 hours
دفع feces (81%) and urine (3%)
شناسه
شماره سی‌ای‌اس 127779-20-8 Y
کد ATC J05AE01
پاب‌کم CID 441243
IUPHAR ligand 4813
بانک‌دارو DB01232
کم‌اسپایدر 390016 Y
UNII L3JE09KZ2F Y
KEGG D00429 Y
ChEMBL CHEMBL114 Y
NIAID ChemDB AIDSNO:000640
داده‌های شیمی
فرمول C38H50N6O5 
وزن مولکولی 670.841 g/mol
SMILES eMolecules & PubChem
 Y(what is this?)  (verify)

عوارض جانبی شامل تهوع، استفراغ، اسهال و احساس خستگی است. عوارض جانبی شدیدتر عبارتند از: طولانی شدن QT,بلوک قلبو چربی خون بالا و مشکلات کبدی. به نظر می‌رسد در دوران بارداری ایمن است. آن را در کلاس مهار کننده پروتئاز رده‌بندی کردن و مکانیسم اثرش با مسدود کردن HIV پروتئازاست.[2]

ساکویناویر برای اولین بار در سال ۱۹۹۵ به بازار آمد.[3] در فهرست داروهای ضروری سازمان جهانی بهداشت قرار دارد.[4][5] هزینه درمان با این دارو ۴۵۰ دلار در هر روز است.[6]

عوارض جانبی

شایع‌ترین عوارض جانبی با ساکویناویر علائم گوارشی از جمله اسهال و تهوع و درد شکم است.

فرمول

دو فرمولاسیون به بازار عرضه شده‌اند:

  • کپسول سخت-ژل: فرمول mesylate با نام تجاری Invirase که نیاز به ترکیب با ریتوناویر دارد تا باعث افزایش فراهمی زیستی ساکویناویرشود؛
  • کپسول نرم-ژل: فرمول ساکویناویر (microemulsionهای[7] خوراکی-اداره فرمولاسیون) با نام تجاری Fortovase.[8]

منابع
  1. "Invirase (saquinavir mesylate) Capsules and Tablets, for Oral Use. Full Prescribing Information" (PDF). Genentech, Inc. Retrieved 23 November 2015.
  2. "Saquinavir". The American Society of Health-System Pharmacists. Retrieved Sep 5, 2015.
  3. Minor, Lisa K. (2006). Handbook of Assay Development in Drug Discovery. Hoboken: CRC Press. p. 117. ISBN 978-1-4200-1570-6.
  4. "WHO Model List of Essential Medicines" (PDF). World Health Organization. October 2013. Retrieved 22 April 2014.
  5. Hamilton, Richart (2015). Tarascon Pocket Pharmacopoeia 2015 Deluxe Lab-Coat Edition. Jones & Bartlett Learning. p. 72. ISBN 978-1-284-05756-0.
  6. "Saquinavir". International Drug Price Indicator Guide. Retrieved 6 September 2015.
  7. Gibaud, S. P.; Attivi, D. (2012). "Microemulsions for oral administration and their therapeutic applications". Expert Opinion on Drug Delivery: 1. doi:10.1517/17425247.2012.694865.
  8. News-Medical.

پیوند به بیرون
This article is issued from Wikipedia. The text is licensed under Creative Commons - Attribution - Sharealike. Additional terms may apply for the media files.