دیگوکسین

دیگوکسین
سامانه‌شناسی نام (آیوپاک)
	4-[(3S,5R,8R,9S,10S,12R,13S,14S)-3-[(2S,4S,5R,6R)-5-[(2S,4S,5R,6R)-5-[(2S,4S,5R,6R)-4,5-dihydroxy-6-methyl-oxan-2-yl]oxy-4-hydroxy-6-methyl-oxan-2-yl]oxy-4-hydroxy-6-methyl-oxan-2-yl]oxy-12,14-dihydroxy-10,13-dimethyl-1,2,3,4,5,6,7,8,9,11,12,15,16,17-tetradecahydrocyclopenta[a]phenanthren-17-yl]-5H-furan-2-one
داده‌های بالینی
نام تجاری	Lanoxin
AHFS/دانشنامه دراگز	monograph
مدلاین پلاس	a682301
رده بارداری	A (Au), C (U.S.)
تجویز	Oral, Intravenous
داده‌های فارماکوکینتیکی
فراهمی زیستی	60 to 80% (Oral)
پیوند پروتئینی	۲۵٪
متابولیسم	Hepatic (16%)
نیمه‌عمر	36 to 48 hours; (patients with normal renal function); 3.5 to 5 days; (patients with impaired renal function)
دفع	گرده (کالبدشناسی)
شناسه
شماره سی‌ای‌اس	20830-75-5
کد ATC	C01AA05
پاب‌کم	CID 2724385
بانک‌دارو	DB00390
کم‌اسپایدر	2006532
UNII	73K4184T59
KEGG	D00298
ChEBI	CHEBI:۴۵۵۱
ChEMBL	CHEMBL1751
داده‌های شیمی
فرمول	C41H64O۱۴
وزن مولکولی	۷۸۰٫۹۳۸ g/mol
SMILES	eMolecules & PubChem
	InChI InChI=1S/C41H64O14/c1-19-36(47)28(42)15-34(50-19)54-38-21(3)52-35(17-30(38)44)55-37-20(2)51-33(16-29(37)43)53-24-8-10-39(4)23(13-24)6-7-26-27(39)14-31(45)40(5)25(9-11-41(26,40)48)22-12-32(46)49-18-22/h12,19-21,23-31,33-38,42-45,47-48H,6-11,13-18H2,1-5H3/t19-,20-,21-,23-,24+,25-,26-,27+,28+,29+,30+,31-,33+,34+,35+,36-,37-,38-,39+,40+,41+/m1/s1 ; Key:LTMHDMANZUZIPE-PUGKRICDSA-N ;
Physical data
دمای ذوب	۲۴۹٫۳ °C (481 °F)
محلول در آب	۰٫۰۶۴۸ mg/mL (20 °C)
(what is this?) (verify);

دیگوکسین (به انگلیسی: Digoxin)

رده درمانی: گلیکوزید قلبی.

اشکال دارویی: قرص، الگزیر، قطره، آمپول

موارد مصرف

دیگوکسین از قدیمی‌ترین داروهای ضدآریتمی به‌شمار می‌رود و در درمان نارسایی قلبی و آریتمی فوق بطنی (به‌ویژه فیبریلاسیون دهلیزی) مصرف می‌شود و اثر کلی آن، تقویت قدرت عضله قلب افراد مبتلا به نارسایی قلبی می‌باشد.

مکانیسم اثر

دیگوکسین نیروی انقباضی قلب را افزایش و هدایت الکتریکی آن را کاهش می‌دهد. احتمالاً افزایش نیروی انقباضی عضله قلب، ناشی‌از مهار پمپ مبادله یون‌های سدیم و پتاسیم در غشای سلولی عضله قلب می‌باشد. بر اثر بلوک این پمپ سطح سدیم داخل سلولی افزایش می‌یابد و منجر به کاهش فعالیت پمپ سدیم/کلسیم (NCX)در غشای سلول‌های میوکارد می‌شود. حاصل نهایی این فرایند افزایش سطح یون‌های‌کلسیم در داخل سلول‌های میوکارد است که بر فعالیت انقباضی فیبرهای میوکارد افزوده می‌شود. این دارو سرعت هدایت قلبی را کاهش و دوره تحریک‌ناپذیری گره دهلیزی ـ بطنی را افزایش می‌دهد.

فارماکوکینتیک

فراهمی زیستی قرص دیگوکسین ۸۰–۶۰٪، الگزیر و محلول تزریقی آن ۸۵–۷۰٪ است. پیوند دیگوکسین به پروتئین کم می‌باشد(۲۰٪). متابولیسم این دارو به‌میزان کم در کبد صورت‌می‌گیرد. نیمه عمر دارو ۴۸–۳۶ ساعت است که در صورت‌ابتلا به بی‌ادراری، ۶–۴ روز خواهدبود. اثر دارو از راه خوراکی پس از ۲–۰/۵ساعت و از راه تزریقی پس از ۳۰–۵ دقیقه‌شروع می‌شود. زمان لازم برای رسیدن به‌اوج اثر از راه تزریقی ۴–۱ ساعت و از راه‌خوراکی ۶–۲ ساعت است. طول اثر دارو ۲ تا ۶ روز است. دفع‌دیگوکسین کلیوی است.

عوارض جانبی

بی‌اشتهایی، تهوع، استفراغ، درد شکم اغلب با مصرف مقادیر زیاد دارو مشاهده می‌شود. اختلالات بینایی(مشاهده هاله سبز رنگ اطراف اجسام)، بزرگ شدن سینه ، سردرد، خواب‌آلودگی، اغتشاش فکر، توهم،هایپرکالمی، آریتمی و بلوک قلبی با مصرف این دارو گزارش شده‌است.

مسمومیت با دیگوکسین

در مسمومیت حاد این دارو علی الخصوص در خودکشیها فرد دچار هیپرکالمی می شود و نباید تجویز پتاسیم صورت بگیرد ولی در مسمومیت مزمن با دیگوکسین علائمی چون هیپوکالمی ، هیپومنیزمی و هیپرکلسمی صورت میگرد که ابتدا باید پتاسیم تجویز کرد و درصورت بهبود نیافتن علائم میتوان از داروهای ضدآریتمی (نظیر لیدوکائین) و آنتی بادی های ضد دیگوکسین استفاده نمود.

جستارهای وابسته

نارسایی قلب

منابع

فرهنگ داروهای ژنریک ایران، دکتر حشمتی، ۱۳۸۷

This article is issued from Wikipedia. The text is licensed under Creative Commons - Attribution - Sharealike. Additional terms may apply for the media files.