داروناویر

داروناویر (انگلیسی: Darunavir‎) با نام تجاری پرزیستا فروخته می‌شود، یک داروی ضد ویروس برای درمان اچ‌آی‌وی/ایدز و پیشگیری از ایدز است.[1] معمولاً توصیه می‌گردد که مصرف این دارو به‌همراه داروی‌های ضد ویروس دیگر باشد.[1] عموماً این دارو در کنار دوز اندکی از ریتوناویر یا کوبیسیستات تجویز می‌شود تا سطح خونی داروناویر را بالا ببرند.[1] از این دارو برای پیشگیری از ایدز پس از فرورفتن سوزن یا سرنگ آلوده به ویروس به بدن (نیدل‌استیک) می‌توان استفاده کرد.[1] این دارو خوراکی است و یک یا دو بار در روز مصرف می‌شود.[1]

داروناویر
نام‌گذاری آیوپاک
[(1R,5S,6R)-2,8-dioxabicyclo[3.3.0]oct-6-yl] N-[(2S,3R)-4- [(4-aminophenyl)sulfonyl- (2-methylpropyl)amino]-3-hydroxy-1-phenyl- butan-2-yl] carbamate
اطلاعات درمانی
نام تجاریپرزیستا، پرزکوبیکس، غیره[1]
AHFS/دراگزmonograph
مدلاین پلاسa607042
اطلاعات مجوزEMA:پیوند
ردهٔ بارداری
  • AU: B2
  • US: C (احتمال خطر رد نشده‌است)
    وضعیت قانونی
    روش مصرف داروخوراکی
    اطلاعات فارماکوکینتیک
    فراهمی زیستی۳۷٪ (بدون ریتوناویر)، ۸۲٪ (با ریتوناویر)
    پیوند پروتئینی۹۵٪
    سوخت و سازکبدی (آنزیم CYP3A4)
    نیمه‌عمر (داروشناسی)۱۵ ساعت
    دفعمدفوع (۸۰٪)، ادرار (۱۴٪)
    شناسه‌ها
    سی‌ای‌اس206361-99-1 Y
    ای‌تی‌سیJ05AE10
    پاب‌کمCID: 213039
    دراگ‌بنکDB01264 Y
    کم‌اسپایدر184733 Y
    UNIIYO603Y8113 Y
    KEGGD03656 Y
    ChEBICHEBI:367163 Y
    ChEMBLCHEMBL1323 N
    NIAID ChemDB073035
    مترادفsTMC114
    بانک داده پروتئین ligand ID017 (PDBe, RCSB PDB)
    اطلاعات شیمیایی
    فرمول شیمیاییC27H37N3O7S
    وزن مولکولی547.665 g/mol
     NY (این چیست؟)  (بررسی)

    عوارض جانبی شایع شامل اسهال، تهوع، درد شکمی، سردرد و راش است.[1] عوارض شدید نیز شامل واکنش‌های آلرژیک، مشکلات کبدی و راش‌های پوستی نظیر «نکرولیز اپیدرمی سمی» است.[1] با آنکه مطالعات جامعی در دوران بارداری انجام نشده، اما احتمالاً برای جنین بی‌خطر است.[2]

    این دارو متعلق به خانوادهٔ بازدارنده‌های پروتئاز است که پروتئاز اچ‌آی‌وی را مهار می‌کند.[1]

    داروناویر برای مصارف پزشکی در سال ۲۰۰۶ در ایالات متحده آمریکا تأیید شد[1] و در فهرست داروهای ضروری سازمان جهانی بهداشت قرار گرفت که بی خطرترین و مؤثرین داروهای نظام سلامت محسوب می‌شوند.[3] قیمت عمده‌فروشی این دارو در کشورهای در حال توسعه حدود ۶۶ دلار در ماه است.[4] در ایالات متحده آمریکا هزینهٔ این دارو بالغ بر ۲۰۰ دلار در ماه است.[5] ترکیب دارویی داروناویر/کوبیسیستات نیز به صورت یک قرص واحد در دسترس است.[6]

    مصارف پزشکی

    داروناویر توسط «دفتر پژوهش ایدز»، بدون در نطر گرفتن سابقهٔ پیشین درمان پیشین اچ‌آی‌وی/ایدز، برای درمان بالغین و نوجوانان مبتلا به این بیماری توصیه می‌شود.[7] در یک مطالعه بر روی بیمارانی که هرگز درمان ایدز دریافت نکرده بودند، این دارو به اندازهٔ لوپیناویر/ریتوناویر در ۹۶ هفته با دوز یکبار در روز، مؤثر بود.[8] این دارو در ۲۱ اکتبر ۲۰۰۸ توسط سازمان غذا و داروی آمریکا برای درمان کسانی که قبلاً درمان ایدز نشده‌اند، مورد تایید واقع شد.[9] همچون سایر داروهای درمان اچ‌آی‌وی/ایدز، داروناویر هم درمان قطعی این بیماری نیست.[10]

    تداخلات دارویی

    داروناویر با برخی داروهای رایج که توسط مبتلایان به ایدز مصرف می‌شود، تداخل اثر دارد که از آن میان می‌توان به داروهای ضد رتروویروس‌ها، مهارکننده‌های پروتون پمپ و آنتگونیست‌های H2 (مثل سایمتیدین) اشاره کرد.[10] گل راعی اثربخشی داروناویر را از طریق افزایش تجزیهٔ آن در کبد توسط آنزیم CYP3A کاهش می‌دهد.[10]

    منابع
    1. "Darunavir". The American Society of Health-System Pharmacists. Archived from the original on 10 November 2016. Retrieved 28 November 2016.
    2. "Darunavir (Prezista) Use During Pregnancy". www.drugs.com. Archived from the original on 20 December 2016. Retrieved 4 December 2016.
    3. World Health Organization (2019). World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019. Geneva: World Health Organization. hdl:10665/325771. WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. License: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
    4. "Darunavir". International Drug Price Indicator Guide. Retrieved 28 November 2016.
    5. Hamilton, Richart (2015). Tarascon Pocket Pharmacopoeia 2015 Deluxe Lab-Coat Edition. Jones & Bartlett Learning. p. 69. ISBN 978-1-284-05756-0.
    6. "Darunavir / Cobicistat". AIDSinfo. U.S. Department of Health and Human Services.
    7. Guidelines for the Use of Antiretroviral Agents in HIV-1-Infected Adults and Adolescents, November 3, 2008, Developed by the DHHS Panel on Antiretroviral Guidelines for Adults and Adolescents – A Working Group of the Office of AIDS Research Advisory Council (OARAC). full guidelines بایگانی‌شده در ۲۰۰۹-۰۱-۱۳ توسط Wayback Machine.
    8. hivandhepatitis.com بایگانی‌شده در ۲۰۰۷-۰۷-۱۳ توسط Wayback Machine, Efficacy and Safety of Boosted Darunavir (Prezista) Are Superior to Lopinavir/ritonavir (Kaletra) at 96 Weeks: ARTEMIS Trial, 2008-10-28, URL بایگانی‌شده در ۲۰۰۹-۰۷-۱۹ توسط Wayback Machine.
    9. hivandhepatitis.com بایگانی‌شده در ۲۰۰۷-۰۷-۱۳ توسط Wayback Machine, Darunavir (Prezista) Receives Full Traditional Approval, Dose Set for Treatment-naive Patients, Caution Urged for Pregnant Women, 2008-10-24, URL بایگانی‌شده در ۲۰۰۹-۰۵-۱۹ توسط Wayback Machine.
    10. "Drug Monograph, Prezista". Archived from the original on 2016-11-11.
    در ویکی‌انبار پرونده‌هایی دربارهٔ داروناویر موجود است.
    This article is issued from Wikipedia. The text is licensed under Creative Commons - Attribution - Sharealike. Additional terms may apply for the media files.