بوسنتان

بوسنتان (انگلیسی: Bosentan‎) یک آنتاگونیست دوگانهٔ گیرنده اندوتلین است که در درمان پرفشاری ریوی (PAH) استفاده می‌شود. این دارو را شرکت اکتلیون در ایالات متحده آمریکا، اتحادیه اروپا و سایر کشورها با نام تجاری «تراکلیر» به ثبت رسانده‌است.

بوسنتان
سامانه‌شناسی نام (آیوپاک)
4-tert-butyl-N-[6-(2-hydroxyethoxy)-5-(2-methoxyphenoxy)-2-(pyrimidin-2-yl)pyrimidin-4-yl]benzene-1-sulfonamide
داده‌های بالینی
نام تجاری Tracleer
AHFS/دانشنامه دراگز monograph
مدلاین پلاس a605001
Licence data EMA:Link
رده بارداری X
تجویز خوراکی
داده‌های فارماکوکینتیکی
فراهمی زیستی ۵۰٪
پیوند پروتئینی >۹۸٪
متابولیسم کبدی
نیمه‌عمر ۵ ساعت
شناسه
شماره سی‌ای‌اس 147536-97-8 Y
کد ATC C02KX01
پاب‌کم CID 104865
IUPHAR ligand ۳۴۹۴
بانک‌دارو DB00559
کم‌اسپایدر 94651 Y
UNII XUL93R30K2 Y
KEGG D01227 N
ChEBI CHEBI:۵۱۴۵۰ Y
ChEMBL CHEMBL957 Y
داده‌های شیمی
فرمول C27H29N5O6S 
وزن مولکولی 551.614 g/mol
SMILES eMolecules & PubChem
 N(what is this?)  (verify)

بوسنتان برای درمان مواردِ متوسطِ پرفشاری ریوی و همچنین درمان زخم‌های نوک انگشتان در مبتلایان به اسکلرودرمی سیستمیک به‌کار می‌رود.[1][2][3]

از آنجایی که این دارو موجب عوارض جنینی می‌شود، بانوان باردار باید از مصرف آن خودداری کنند. همچنین خانم‌هایی که احتمال بارداری در آنها وجود دارد باید از مصرف این دارو برحذر باشند و در صورت اجبار برای مصرف، حتماً از سایر روش‌های جلوگیری از بارداری استفاده کنند؛ چرا که قرص‌های ضدبارداری هورمونی در اثر مصرف بوسنتان اثربخشی خود را از دست می‌دهند.[1][2]

در ایالات متحده، تنها پزشکانی می‌توانند این دارو را تجویز کنند که از «استراتژی ارزیابی و کاهش خطر» (REMS) زیر نظر سازمان غذا و دارو پیروی می‌کنند. هر بیمار مؤنثی که قرار است این دارو را مصرف کند باید تست حاملگی داده، نتیجهٔ منفی آن در پرونده‌اش ثبت شود، مشاورهٔ پیشگیری از بارداری شده و بطور دائم تحت آزمایش‌هایِ احتمال بارداری باشد.[4]

به دلیل خطر بالای آسیب کبدی، «استراتژی ارزیابی و کاهش خطر» ایجاب می‌کند که پزشک، آزمایش‌های آنزیم کبدی را هم پیش از شروع درمان انجام دهد.[4]

افرادی که سیکلوسپورین یا گلی‌بن کلامید مصرف می‌کنند، نباید از بوسنتان استفاده کنند.[1][2]

عوارض جانبی

علاوه بر موارد یادشده، احتمال بروز ورم، بیماری انسداد عروق ریوی، کاهش تعداد اسپرم‌ها و افتِ هموگلوبین و هماتوکریت هم با این دارو وجود دارد.[1][2] به‌طور کلی، عوارض بسیار شایع بوسنتان (بروز بیش از ۱۰٪ مصرف‌کنندگان) عبارتند از سردرد، افزایش سطح آنزیم‌های کبدی و ورم. عوارضی که در ۱٪ تا ۱۰٪ مصرف‌کنندگان دیده می‌شود عبارتند از کم‌خونی، افتِ هموگلوبین، واکنش‌های حساسیتی، التهاب پوستی، خارش، قرمز شدنِ پوست و چهره، سنکوپ، تپش قلب، افت فشار خون، احتقان بینی، بازگشت اسید به مری و اسهال.[1][2]

مکانیسم اثر

بوسنتان یک آنتاگونیست رقابتی گیرنده اندوتلین A و گیرنده اندوتلین B است که البته میل چسبندگی‌اش به ETA بیشتر از ETB است.[5]

تاریخچه

این دارو در سال ۲۰۰۱ میلادی در ایالات متحده آمریکا[2] و در سال ۲۰۰۲ میلادی توسط اروپا[1] جهت درمان پُرفشاری ریوی تأیید شد.

تا سال ۲۰۱۳ میلادی، فروش جهانی این دارو $۱٫۵۷ میلیارد دلار آمریکا بود. سند ثبت اختراع (حق امتیاز) این دارو در سال ۲۰۱۵ میلادی خاتمه یافت.[6]

جستارهای وابسته

منابع
  1. "Tracleer (bosentan) 62.5 mg and 125mg film-coated tablets". UK Electronic Medicines Compendium. May 2017. Retrieved 6 August 2017.
  2. "US Bosentan label" (PDF). FDA. October 2016. Retrieved 6 August 2017. For label updates see FDA index page for NDA 021290
  3. Abraham, S; Steen, V (2015). "Optimal management of digital ulcers in systemic sclerosis". Therapeutics and clinical risk management. 11: 939–47. doi:10.2147/TCRM.S82561. PMC 4474386. PMID 26109864.
  4. "Approved Risk Evaluation and Mitigation Strategies (REMS)". FDA. Retrieved 6 August 2017.
  5. Funke C, Farr M, Werner B, Dittmann S, Uberla K, Piper C, Niehaus K, Horstkotte D (Apr 2010). "Antiviral effect of Bosentan and Valsartan during coxsackievirus B3 infection of human endothelial cells". Journal of General Virology. 91 (8): 1959–70. doi:10.1099/vir.0.020065-0. PMID 20392896.
  6. Helfand, Carly (2015). "The top 10 patent losses of 2015: Tracleer". FiercePharma.
This article is issued from Wikipedia. The text is licensed under Creative Commons - Attribution - Sharealike. Additional terms may apply for the media files.